纳米微晶纤维素/槲皮素复合物的制备及抗氧化和抗癌性能的研究

发布时间：2021-09-25 03:01

　　以纳米微晶纤维素（CNC）为载体,采用反溶剂重结晶法制备了CNC/槲皮素纳米复合物;采用傅里叶变换红外光谱（FTIR）、透射电子显微镜（TEM）、X射线衍射仪（XRD）等对CNC/槲皮素纳米复合物进行表征,并对纳米复合物中槲皮素的溶出性能、抗氧化活性（羟基自由基和1,1-二苯基-2-苦基肼（DPPH）自由基的清除率）和抗癌性能（HepG2肝癌细胞,MTT比色法）进行研究。结果表明,形成CNC/槲皮素纳米复合物后,槲皮素被充分纳米化和稳定分散,由结晶态转变为无定形态;槲皮素的溶出性能得到显著提升,溶解120 min时,槲皮素的溶出度达到92. 6%（槲皮素原料溶解120 min时的溶出度仅为4. 7%）;体外抗氧化活性和HepG2细胞毒性研究表明,形成CNC/槲皮素纳米复合物后,槲皮素的羟基自由基和DPPH自由基清除率得到显著提高,抗癌效果得到明显改善。 

【文章来源】：中国造纸学报. 2020,35(01)北大核心CSCD

【文章页数】：8 页

【部分图文】：

槲皮素原料、CNC和CNC/槲皮素纳米复合物的FT-IR谱图

槲皮素原料、反溶剂重结晶槲皮素颗粒、CNC和CNC/槲皮素纳米复合物的XRD分析结果如图4所示。从图4可以看出，槲皮素原料在2θ=11.19°、12.71°、13.67°、16.77°、21.92°、26.42°处均出现了强烈的衍射峰（图4(a）），表明槲皮素原料处于高度结晶态。反溶剂重结晶处理形成的槲皮素颗粒在2θ=11.19°、13.67°、26.42°处出现衍射峰（图4(b）），但与槲皮素原料相比，衍射峰强度显著降低，表明反溶剂重结晶处理降低了槲皮素的结晶度。形成CNC/槲皮素纳米复合物（图4(c））后，并未检出槲皮素的衍射峰，表明槲皮素已经由高结晶态转变为无定形态。经分析认为，CNC负载后槲皮素被充分纳米化是其转变为无定形态的重要原因。研究表明，无定形态药物与其结晶态形式相比，通常具有更快的溶出速率，可以有效改善难溶性药物在水体系中的生物利用度[35]。Yadav等[36]采用反溶剂沉淀法制备了非晶态结构的姜黄素纳米粒子，提高了姜黄素的体外溶出度。Davidov-pardo等[37]将水不溶性多酚白藜芦醇包封于麦胶蛋白和玉米醇溶蛋白中，得到无定形态的白藜芦醇纳米颗粒，提高了其水分散性和溶出度。

从图5可以看出，槲皮素原料在水中的溶出度很低，120 min时溶出度仅为4.7%。经反溶剂重结晶法制备槲皮素颗粒后，提高了槲皮素的体外溶出度，10 min时溶出度达到37.4%,120 min时达到55.6%，这是因为反溶剂重结晶过程中槲皮素被颗粒化，比表面积增大，因而提升了其溶出性能。形成CNC/槲皮素纳米复合物后，槲皮素的溶出度得到显著提升，在10 min时溶出度达到72.0%,120 min时溶出度达到92.6%，这主要是因为以CNC作为载体后，槲皮素在水中被充分纳米化和稳定分散。疏水药物的生物利用度与其在水中的溶出度具有良好的相关性，研究工作者通过提升白藜芦醇、姜黄素、槲皮素[38-40]等疏水药物的溶出性能，从而有效提高了其生物利用度。2.6 体外抗氧化活性分析


本文编号：3408955