载紫杉醇的大黄酸偶联物纳米胶束的制备及初步评价
发布时间：2021-11-05 10:46
目的制备载紫杉醇的D-α-生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯（D-α-tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS）修饰的羧甲基壳聚糖-大黄酸偶联物（PTX/TPGS-CR）纳米胶束,并对其进行初步评价。方法采用透析法,以载药量、包封率及粒径为指标,通过单因素考察优化PTX/TPGS-CR纳米胶束的制备工艺并进行验证。以溶血实验及血管刺激性实验初步考察PTX/TPGS-CR纳米胶束的安全性。四甲基偶氮唑盐微量酶反应比色法（MTT）法考察PTX/TPGS-CR纳米胶束对Hela细胞的毒性。通过激光扫描共聚焦显微镜定性和流式细胞仪定量考察Hela细胞对PTX/TPGS-CR纳米胶束的摄取情况。结果制备工艺优化后制得的PTX/TPGS-CR纳米胶束粒径为（197.3±4.4） nm,PDI为（0.131±0.021）,电位为（-31.8±0.5） m V,载药量为（48.20±3.03）%,包封率为（87.26±4.91）%。溶血实验结果表明,其溶血率低于1.71%;血管静脉注射无明显刺激性。其对Hela细胞的杀伤作用具有浓度和时间依赖性,...
【文章来源】：中国药学杂志. 2020,55(07)北大核心CSCD
【文章页数】：8 页
【部分图文】：
PTX/TPGS-CR纳米胶束和Taxol?的体外溶血率．n=3,
本实验以P4为荧光探针，该探针是一种环境响应型氮杂-BODIPY染料，其在疏水性环境(如胶束或纳米粒的疏水内核)中呈现红色荧光，但离开疏水环境后在水中因分子聚集而荧光淬灭，该特性可使纳米载体存在状态可视化[10-12]。Hela细胞对P4+PTX/TPGS-CR纳米胶束的摄取结果见图4。红色荧光代表P4(λabs/λem=651/662)，蓝色荧光代表细胞核。定性研究表明，P4溶液与P4+维拉帕米组Hela细胞未见红色荧光，而P4+PTX/TPGS-CR纳米胶束组处理过的Hela细胞中呈现较强的红色荧光，说明Hela细胞对P4+PTX/TPGS-CR纳米胶束呈现出较强的摄取能力，并且TPGS-CR纳米胶束是以完整的形态携带PTX和P4进入Hela细胞，从而对细胞起杀伤作用。与加维拉帕米组对比结果显示，TPGS-CR纳米胶束组与TPGS-CR纳米胶束+维拉帕米组的荧光强度相近，Hela细胞对该两组胶束的摄取能力相似。图3 TPGS-CR偶联物与PTX/TPGS-CR纳米胶束对Hela细胞的体外细胞毒性．n=6,
TPGS-CR偶联物与PTX/TPGS-CR纳米胶束对Hela细胞的体外细胞毒性．n=6,
本文编号：3477652
【文章来源】：中国药学杂志. 2020,55(07)北大核心CSCD
【文章页数】：8 页
【部分图文】：
PTX/TPGS-CR纳米胶束和Taxol?的体外溶血率．n=3,
本实验以P4为荧光探针，该探针是一种环境响应型氮杂-BODIPY染料，其在疏水性环境(如胶束或纳米粒的疏水内核)中呈现红色荧光，但离开疏水环境后在水中因分子聚集而荧光淬灭，该特性可使纳米载体存在状态可视化[10-12]。Hela细胞对P4+PTX/TPGS-CR纳米胶束的摄取结果见图4。红色荧光代表P4(λabs/λem=651/662)，蓝色荧光代表细胞核。定性研究表明，P4溶液与P4+维拉帕米组Hela细胞未见红色荧光，而P4+PTX/TPGS-CR纳米胶束组处理过的Hela细胞中呈现较强的红色荧光，说明Hela细胞对P4+PTX/TPGS-CR纳米胶束呈现出较强的摄取能力，并且TPGS-CR纳米胶束是以完整的形态携带PTX和P4进入Hela细胞，从而对细胞起杀伤作用。与加维拉帕米组对比结果显示，TPGS-CR纳米胶束组与TPGS-CR纳米胶束+维拉帕米组的荧光强度相近，Hela细胞对该两组胶束的摄取能力相似。图3 TPGS-CR偶联物与PTX/TPGS-CR纳米胶束对Hela细胞的体外细胞毒性．n=6,
TPGS-CR偶联物与PTX/TPGS-CR纳米胶束对Hela细胞的体外细胞毒性．n=6,
本文编号：3477652
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