包裹5-氟尿嘧啶的二氧化硅纳米颗粒的制备及细胞毒性研究

发布时间：2017-07-01 09:02

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【摘要】：目的制备包裹5-氟尿嘧啶的二氧化硅(5-Fu/Si O_2)纳米颗粒,并对其药剂学参数及体外细胞毒性进行研究。方法利用反相微乳化法制备5-Fu/Si O_2纳米颗粒,对5-Fu投入量及反应时间等合成条件进行优化,考察纳米颗粒的稳定性及体外释药行为,并采用MTT法对其体外细胞毒性进行研究。结果当5-Fu投入量为1.33 mg及反应时间为24 h时,5-Fu/Si O_2纳米的载药率及包封率达到最高,分别为1.03%及24.77%,同时该纳米在48 h内释放率达到41.31%,7 d内粒径无明显变化。细胞毒性实验表明,5-Fu/Si O_2纳米对人肝癌细胞具有明显的抑制效果,而空白Si O_2纳米对细胞活性影响较小。结论成功制备了稳定性好、缓释时间长的5-Fu/Si O_2纳米颗粒,为开发5-Fu缓释剂型提供了新的思路。
【作者单位】： 天津医科大学肿瘤医院药学部国家肿瘤临床医学研究中心天津市肿瘤防治重点实验室;
【关键词】： -氟尿嘧啶 二氧化硅纳米 细胞毒性 药物载体
【基金】：天津医科大学肿瘤医院药检放专项基金(Y1208)
【分类号】：R943;TB383.1
【正文快照】： 5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil,5-Fu)作为一线抗代谢类抗肿瘤药物,被广泛用于治疗消化道癌、乳腺癌、肝癌等恶性肿瘤[1]。但其传统剂型通常存在生物利用度低、半衰期短、体内稳定性差等缺点,同时对人体骨髓、心脏及胃肠道具有较强的不良反应,使其在临床上的应用受到限制。研究表

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