去氢表雄酮噻唑衍生物的合成及抗肿瘤活性评估

发布时间：2017-10-18 12:10

  本文关键词：去氢表雄酮噻唑衍生物的合成及抗肿瘤活性评估

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【摘要】：以去氢表雄酮为原料,通过微波一步合成法及常规2步合成方法合成得到16个新的具有不同结构特征的去氢表雄酮噻唑衍生物.所有合成物都通过了IR、NMR及HRMS的结构表征.另外,分别选用人宫颈癌细胞(He La)、人肝癌细胞(Hep G)、人肺癌细胞(A549)和人正常肾上皮细胞(HEK-293T)对合成物的抗肿瘤活性进行了研究,结果表明4-(4'-三氟甲基)苯基噻唑-2-去氢表雄酮腙(4)对所测试的肿瘤细胞株具有很好的生长增殖抑制活性,对上述肿瘤细胞的IC_(50)值分别为13.2、11.3和8.3μmol·L~(-1),对人肾上皮正常细胞HEK-293T却没有表现出明显的抑制作用(IC_(50)值100μmol·L~(-1)).但是,其它合成物对所测试的细胞株没有表现出明显的抑制活性.
【作者单位】： 广西师范学院化学与材料科学学院北部湾环境演变与资源利用教育部重点实验室;广西钦州学院广西高校北部湾石油天然气资源有效利用重点实验室;
【关键词】： 去氢表雄酮 噻唑 去氢表雄酮噻唑衍生物 抗肿瘤活性
【基金】：国家自然科学基金(Nos.21462009,21562007) 广西高校北部湾石油天然气资源有效利用重点实验室开放课题(No.2014KLOG09) 合成与天然功能分子化学广西重点实验室资助项目~~
【分类号】：O626;TQ460.1
【正文快照】： 甾体化合物由于其特殊的化学结构而表现出许多泛应用,如抗炎、抗菌、抗肿瘤、降压、降胆固醇及利不同的生物活性,它在生命体中起着十分重要的作用.尿类药物等[1~8].以甾体结构为母体,外接一个芳杂环除了作为生命体中的荷尔蒙在生命体中发挥重要作用结构后所得到的化合物会出现

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1 黄宏南,陈宏靖;高效液相色谱法测定去氢表雄酮的含量[J];化学分析计量;2001年03期

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本文编号：1054849