蜈蚣化学成分分析及喹啉类物质的合成

发布时间：2017-11-01 09:02

  本文关键词：蜈蚣化学成分分析及喹啉类物质的合成

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【摘要】：传统中药的药用蜈蚣有四种,临床应用最广泛、最多的是少棘蜈蚣。蜈蚣作为药物治疗疾病有很长一段历史。以前多运用蜈蚣治疗蛇伤、疮伤、痉挛、中风等病症,现在又发现其具有抗肿瘤、抗菌、抗衰老等作用。以少棘蜈蚣为原料,运用正相硅胶柱色谱法、反相硅胶柱色谱法等多种分离纯化技术对少棘蜈蚣中的物质进行研究,最终得到4个化合物,结合理化性质并通过波谱特征鉴定其结构,它们分别是尿嘧啶(1)、牛磺酸(2)、对羟基苯甲酸(3)、3,8-二羟基喹啉(4)。运用高效液相色谱法,采用乙腈-水系统为流动相,梯度洗脱,紫外吸收检测波长为240 nm,测定少棘蜈蚣中3,5-二羟基喹啉和3,8-二羟基喹啉的含量,实验结果分析表明少棘蜈蚣(河北安国)含有3,5-二羟基喹啉的含量为0.92 mg/g,3,8-二羟基喹啉的含量为1.70 mg/g。以7-氯喹啉为基本骨架,用有机化学理论、有机合成方法、核磁技术等手段,结合生物活性测试,开展其结构改找研究工作。通过对喹啉母核上的3位和4位的结构修饰和改造,进行合成路线的探索与研究,最终得到12个4-氨基喹啉类衍生物。经活性测试,4-氨基喹啉衍生物均具有良好的抑制乙酰胆碱酯酶的活性。
【关键词】：少棘蜈蚣 喹啉类物质 高效液相色谱 乙酰胆碱酯酶
【学位授予单位】：天津理工大学
【学位级别】：硕士
【学位授予年份】：2016
【分类号】：R284.1;O626.323
【目录】：

• 摘要5-6
• Abstract6-10
• 第一章 文献综述10-23
• 1.1 药用蜈蚣概述10-14
• 1.1.1 蜈蚣的药用历史、种类及产地10
• 1.1.2 蜈蚣的药理作用和临床应用10-12
• 1.1.3 蜈蚣成分分析12-14
• 1.2 天然产物的提取分离与检测分析14-18
• 1.2.1 天然产物的提取分离14-15
• 1.2.2 天然产物的检测分析15-18
• 1.3 天然产物中喹啉类生物碱及其药用衍生物18-20
• 1.3.1 喜树生物碱及其喹啉类药物18-19
• 1.3.2 金鸡纳中的喹啉类生物碱及其衍生药物19-20
• 1.3.3 其它喹啉类生物碱20
• 1.4 天然产物中乙酰胆碱酯酶抑制剂的检测20-22
• 1.4.1 薄层色谱法21
• 1.4.2 微孔板法21
• 1.4.3 固定化酶毛细管反应器与质谱仪联用21-22
• 1.4.4 生物自显影与高效薄层色谱-质谱/核磁共振结合22
• 1.4.5 运用高效薄层色谱与图像分析定量评测样品抑制AChE的方法22
• 1.4.6 流入式的固定化酶的安培检测化合物对乙酰胆碱酯酶的抑制活性22
• 1.5 选题背景与依据22-23
• 第二章 蜈蚣化学成分的研究23-29
• 2.1 实验仪器及药品23-24
• 2.1.1 实验仪器23
• 2.1.2 化学药品及化学试剂23-24
• 2.2 蜈蚣组分的提取与分离24-26
• 2.3 蜈蚣化学成分的结构解析26-28
• 2.4 本章小结28-29
• 第三章 蜈蚣化学成分分析研究29-39
• 3.1 实验仪器与药品29-30
• 3.1.1 实验仪器29
• 3.1.2 化学试剂及药品29-30
• 3.2 样品溶液制备30-31
• 3.2.1 对照品溶液的制备30
• 3.2.2 供试品溶液的制备30-31
• 3.3 高效液相色谱条件探索31-34
• 3.3.1 对照品紫外扫描检测31
• 3.3.2 标样流动相条件探索31-33
• 3.3.3 对待测的蜈蚣样品进行色谱分析并与对照品比较33-34
• 3.4 精密度实验34
• 3.5 对照品线性关系考察34-35
• 3.6 稳定性实验35-36
• 3.7 重现性实验36-37
• 3.8 加样回收率实验37
• 3.9 含量测定37-38
• 3.10 本章小结38-39
• 第四章 喹啉类衍生物的合成与表征39-51
• 4.1 实验仪器与药品试剂39-41
• 4.1.1 实验仪器39
• 4.1.2 实验试剂及药品39-41
• 4.2 合成路线41-42
• 4.3 实验步骤及结构表征42-50
• 4.3.1 间氯苯胺丙酸的合成42
• 4.3.2 7-氯-2,3-二氢4喹啉酮的合成42
• 4.3.3 7-氯4羟基喹啉的合成42-43
• 4.3.4 4,7-二氯喹啉的合成43-44
• 4.3.5 4,7-二氯3羟基喹啉的合成44
• 4.3.6 4-氨基喹啉类衍生物的合成44-49
• 4.3.7 喹啉类衍生物3位加羟基反应49-50
• 4.4 本章小结50-51
• 第五章 目标化合物胆碱酯酶活性抑制研究51-58
• 5.1 实验仪器及试剂51-52
• 5.1.1 实验仪器51
• 5.1.2 实验试剂51-52
• 5.2 实验方法52-53
• 5.3 胆碱酯酶活抑制结果分析53-58
• 5.3.1 AChE酶活性抑制实验结果53-55
• 5.3.2 BchE酶活性抑制实验结果55-56
• 5.3.3 实验结果分析56-58
• 第六章 结论58-59
• 参考文献59-63
• 发表论文和科研情况说明63-64
• 致谢64-65
• 附图65-90

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本文编号：1126113