Smad3小分子抑制剂SIS3的合成研究

发布时间：2017-11-06 03:08

  本文关键词：Smad3小分子抑制剂SIS3的合成研究

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【摘要】：以3-甲基吡啶和苯甲腈为原料反应得到2-苯基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶,再通过与碘甲烷、DMF和丙二酸反应得到具有丙烯酸结构的化合物,最后通过缩合、成盐,制备获得了Smad3小分子抑制剂SIS3。产物总收率达40%。产物经~1H NMR和MS分析确认。此方法具有反应条件温和、产率高、产品易纯化等特点。
【作者单位】： 江苏食品药品职业技术学院;
【分类号】：O626
【正文快照】： SIS3(Specific Inhibitor of Smad3,化学结构见图1),化学名为(E)-1-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢异喹啉-2-(1H)-基-(1-甲基-2-苯基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-基)丙-2-烯-1-酮盐酸盐,是2003年首次报道的Smad3特异性小分子抑制剂,其IC50值为3μM[1]。SIS3是一个以吡咯并吡啶为母核的小，

本文编号：1147054