新型含喹啉酮结构的三唑磺酰胺衍生物的合成及其对线粒体复合物Ⅲ的抑制活性

发布时间：2017-11-12 14:34

  本文关键词：新型含喹啉酮结构的三唑磺酰胺衍生物的合成及其对线粒体复合物Ⅲ的抑制活性

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【摘要】：线粒体复合物Ⅲ是细胞呼吸链的重要组成部分,也是杀菌剂的重要作用靶标之一.根据生物电子等排、活性亚结构拼接原理,设计并合成了一系列含喹啉酮结构三唑磺酰胺衍生物,经质谱、氢谱、碳谱及元素分析对其结构进行了确认,测试了该类化合物对猪心线粒体复合物Ⅲ的抑制活性,结果表明目标化合物6f[IC_(50)=(45.75±1.02)μmol/L]对复合物Ⅲ的抑制活性较对照药剂吲唑磺菌胺[IC_(50)=(92.96±1.30)μmol/L]提高了一倍多,可作为先导结构进一步优化.
【作者单位】： 湖北文理学院化学化工与食品科学学院;华中师范大学化学学院农药与生物教育部重点实验室;
【基金】：国家自然科学基金(No.21272091) 湖北省教育厅项目(No.Q20102606) 中央高校基本科研业务费(No.CCNU15A02014) 襄阳市科技局项目(No.2010GG1B33) 湖北省自然科学基金(No.2014CFC1153)资助项目~~
【分类号】：O626
【正文快照】： 线粒体呼吸链复合体III(简称线粒体复合物III),也叫细胞色素c还原酶(cytochrome creductase)或bc1复合物,它是线粒体电子传递链的中心元素[1],也是杀菌剂的重要作用靶标之一.近年来,随着鸡心、牛心、兔心、酵母等不同来源的线粒体复合物III的晶体结构陆续被成功解析[2~4],其内

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1 穆小静;肖尚友;王建超;吴彦蕾;夏之宁;;新型吖啶-9-磺酰胺衍生物的合成及光谱学性质[J];分析化学;2009年07期

2 朴贵金，张淑艳，，徐秀廷，贾洪斌，张文韬;Zn（Ⅱ）与巯基苯并噻唑的次磺酰胺衍生物配合物的合成[J];内蒙古民族师院学报(自然科学版);1994年01期

3 ;[J];;年期

本文编号：1176319