新型1,3,4-噻二唑衍生物的合成及抗肿瘤活性

发布时间：2017-11-23 02:05

  本文关键词：新型1,3,4-噻二唑衍生物的合成及抗肿瘤活性

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【摘要】：以取代的苯乙酸为起始原料,通过成环、偶联、脱保护基并引入苯磺酰胺等反应得到了系列2,5-二取代-1,3,4-噻二唑类化合物,并利用1H NMR,13C NMR和HRMS对目标化合物进行了结构表征.用四甲基偶氮唑盐(MTT)法测试了目标化合物体外抑制前列腺癌细胞(PC-3)、乳腺癌细胞株(MDA-MB-231)和白血病细胞(K562)等肿瘤细胞的增殖活性.结果显示,部分目标化合物具有较好的抗肿瘤细胞增殖活性,其中(S)-N-(5-([1,1'-联苯]-4-基甲基)-1,3,4-噻二唑-2-基)-2-氨基-3-(4-溴苯基)丙酰胺(6a)和(S)-N-(5-([1,1'-联苯]-4-基甲基)-1,3,4-噻二唑-2-基)-2-氨基-3-苯基丙酰胺(6b)对K562细胞的活性与阳性对照药棉酚相当.
【作者单位】： 山东大学药学院;
【分类号】：O626;TQ460.1
【正文快照】： 杂环类化合物在生物活性化合物中发挥着重要作用.研究发现噻二唑类衍生物不仅具有杀虫、调节植物生长[1,2]等多种活性,而且还能够发挥抗感染、抗炎[3~5]、抗抑郁和抗癌[6]等药理作用.在医药工业中,噻二唑类化合物还是生产头孢唑啉、头孢卡奈、头孢西酮、唑酮头孢菌素、头孢帕

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本文编号：1216816