四臂星形聚乙二醇-苯甲酸雌二醇大分子前药的合成与表征

发布时间：2017-12-12 13:26

  本文关键词：四臂星形聚乙二醇-苯甲酸雌二醇大分子前药的合成与表征

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【摘要】：采用哌啶氧化物自由基氧化法将四臂星形聚乙二醇(s PEG,Mn=4400)的端羟基氧化为端羧基,合成得到了一种端羧基四臂星形聚乙二醇(s PEG-CA),并将其对苯甲酸雌二醇(EB)的17位羟基进行酯化修饰,得到四臂星形聚乙二醇-苯甲酸雌二醇大分子前药(s PEG-EB),用红外光谱和核磁共振确认了各步合成产物的结构。研究结果表明,与EB原药相比,s PEG-EB在水中的有效溶解度提高了约1630倍。s PEG-EB在p H 7.2的模拟体液中的释药试验表明,其在0~2 d内具有良好的零级释药特征,2 d时的累积释药率达到61%,5 d时的累积释药率则可达96.5%,说明s PEG-CA适合作为注射用EB的大分子前药载体。
【作者单位】： 华南理工大学材料科学与工程学院;华南农业大学材料与能源学院;
【基金】：广东省自然科学基金资助项目(07300675) 华南理工大学中央高校基本科研业务费项目(2015ZZ062)
【分类号】：O631;TQ460.1
【正文快照】： 苯甲酸雌二醇(EB)为雌激素类药物,临床用于绝经期综合征、子宫发育不良、子宫出血、退奶和前列腺癌,其药理作用与雌二醇(E2)基本相同[1,2]。EB口服后在肝脏迅速代谢失活,故一般均采用非肠胃给药的方法,如注射剂(EB不溶于水,注射剂以植物油为溶剂)、软膏剂等,但存在注射周期短

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