新型3-取代苯甲酰基-4-取代噻吩基吡咯类化合物的合成及抗肿瘤活性研究

发布时间：2017-12-27 18:07

  本文关键词：新型3-取代苯甲酰基-4-取代噻吩基吡咯类化合物的合成及抗肿瘤活性研究　出处：《有机化学》2016年03期 　论文类型：期刊论文

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【摘要】：以取代苯乙酮和取代噻吩-2-甲醛为原料,经过Aldol缩合和Van Leusen吡咯合成法合成了29个未见文献报道的3-取代苯甲酰基-4-取代噻吩基吡咯类化合物2a~5c.以噻唑蓝(MTT)法测定目标化合物对人结肠癌细胞(HCT-116)、人胃腺癌细胞(SGC-7901)、人宫颈癌细胞(Hela)和H人脐静脉血管内皮细胞(UVEC)的细胞增殖抑制活性,结果显示化合物2c,2i,3i,3j,4a~4f和5c对HCT-116细胞有较强(IC_(50)≤20μmol·L~(-1))或中等(20μmol·L~(-1)IC_(50)≤50μmol·L~(-1))增殖抑制作用;化合物2j对Hela细胞有较强增值抑制作用,其IC_(50)值为4.3μmol·L~(-1),化合物2i,3j对Hela细胞有中等增殖抑制作用;化合物3j对SGC-7901细胞有较强增殖抑制作用,化合物2i对SGC-7901细胞有中等增殖抑制作用.几乎所有化合物对HUVEC细胞无显著增殖抑制作用,具有高选择性.
[Abstract]:浠ュ彇浠ｈ嫰涔欓叜鍜屽彇浠ｅ櫥鍚，

本文编号：1342624