3-epi-Jaspine B类似物的合成和抗肿瘤活性评价

发布时间：2018-03-04 14:37

  本文选题：-epi-jaspine　切入点：B　出处：《有机化学》2017年01期 　论文类型：期刊论文

【摘要】：Jaspine B是从海绵中提取的具有显著肿瘤活性的天然产物.为了寻找活性更好,合成方法更简洁的抗肿瘤化合物,设计并合成了一系列3-epi-Jaspine B类似物,共16个化合物,所合成的化合物均未见文献报道.所有化合物都经过~1H NMR、~(13)C NMR和HRMS确定分子结构.对所合成的化合物用噻唑蓝(MTT)法对4种肿瘤细胞(B16-F10小鼠皮肤黑色素瘤细胞、A-549人肺癌细胞、MCF-7人乳腺癌细胞、PC-3人前列腺癌细胞)进行生物活性测试,部分化合物对肿瘤细胞有抑制作用,其中化合物8f和11对A-549人肺癌细胞具有较好的活性,其IC_(50)分别为(9.646±0.984)和(7.144±0.854)μg/m L.
[Abstract]:Jaspine B is a natural product with significant tumor activity extracted from sponges. In order to search for a more active and succinct antitumor compound, a series of 3-epi-Jaspine B analogues were designed and synthesized. All the synthesized compounds have not been reported in the literature. All the compounds have been identified by 1H NMRA 13C NMR and HRMS. The four kinds of tumor cells B16-F10 mouse skin melanoma cells were treated by thiazolyl blue NMR method. The biological activity of MCF-7 human breast cancer cell line PC-3 was tested. Some of the compounds had inhibitory effects on tumor cells, and compounds 8f and 11 had better activity on human lung cancer cell line A-549 (ICT 50) were 9.646 卤0.984) and 7.144 卤0.854 渭 g / mL, respectively.
【作者单位】： 郑州大学药学院新药创制与药物安全性评价河南省协同创新中心;Analyti
【基金】：国家自然科学基金(No.U1204206) 河南省教育厅(No.17A350004)资助项目~~
【分类号】：O629

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本文编号：1566052