新型双核芳基钌配合物的合成、结构、抗癌活性及与DNA相互作用研究
本文选题：芳基钌 切入点：双核配合物 出处：《中国科学:化学》2017年02期 论文类型：期刊论文
【摘要】：本文使用柔性配体1,3-二(1-咪唑-亚甲基)-2,4,6-三甲基苯(m-bitmb)与对甲基异丙基芳基钌反应,合成了两种新型的M_2L_2双核环状芳基钌配合物[{Ru(η~6-p-cymene)}_2(m-bitmb)_2Cl_2](SbF_6)_2(1)和[{Ru(η~6-p-cymene)}_2(m-bitmb)_2Cl_2](CF_3COO)_2(2),通过单晶衍射、核磁共振波谱、质谱和元素分析等方法表-征了它们的结构,并用3-(4,5-二甲基噻唑-2)2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)法、圆二色谱和琼脂糖凝胶电泳等方法研究了抗癌活性及其与DNA的相互作用.结果表明,两个配合物具有"椅式"构型;均具有一定的抗癌活性,其中2对HeLa细胞株有较强的杀伤作用;均可使CT-DNA、PBR322质粒DNA的构象发生变化,且2与DNA的作用较强,这与其抗癌活性结果相一致.
[Abstract]:In this paper, two novel M2L2 binuclear aryl ruthenium complexes [{(畏 (畏 _ 6-p-cymene)} 2m-bitmene}] SbF6C _ (21) and [[Ru( 畏 _ 6-p-cymene})] have been synthesized by the reaction of the flexible ligands 1- (3-) -di-imidazole-2-imidazole-2-imidazole-2-imidazole-4-trimethylbenzene (6-trimethylbenzene) with p-methyl-isopropyl aryl ruthenium (4-methyl-isopropyl aryl ruthenium). [{(畏 _ 6-p-cymene)} T 2m-bitmb2Cl _ 2] has been synthesized by single crystal diffraction. Their structures were characterized by mass spectrometry and elemental analysis. The anticancer activity and its interaction with DNA were studied by means of 3 ~ (4N) 4N ~ (5) -dimethylthiazole-2-diphenyl tetrazolium bromine salt (MTT), circular dichroism chromatography (CD) and agarose gel electrophoresis. The two complexes have "chair" configuration, both have certain anticancer activity, two of them have strong killing effect on HeLa cell lines, and can change the conformation of plasmid DNA of CT-DNA-PBR322, and the interaction of 2 with DNA is stronger. This is consistent with the results of its anticancer activity.
【作者单位】： 江苏省生物医药功能材料协同创新中心 江苏省生物功能材料重点实验室;南京师范大学化学与材料科学学院;生物无机与合成化学教育部重点实验室 中山大学化学学院;
【基金】：国家自然科学基金重点国际合作项目(编号:21420102002);国家自然科学基金(编号:21302094,21401105,21601088) 高等学校博士学科点专项科研基金联合资助项目 江苏省333工程人才专项基金 江苏省六大人才高峰-新医药人才项目和江苏省优势学科 江苏省科技支撑计划——社会发展项目(编号:BE2013716)资助
【分类号】：O641.4
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，本文编号：1603901
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