酰胺类杂环烯酮缩胺的合成

发布时间：2018-05-29 00:37

  本文选题：杂环烯酮缩胺 + 异氰酸酯　； 参考：《有机化学》2017年01期

【摘要】：建立了以杂环烯酮缩胺(HKAs)为原料,用芳基异氰酸酯为酰化剂,实现杂环烯酮缩胺选择性酰化.通过该区域选择性反应简洁、快速地合成了一系具有潜在药理活性的酰胺类杂环烯酮缩胺化合物的方法.该方法以六元或七元环杂环烯酮缩胺1~2与芳基异氰酸酯4在1,4-二氧六环溶剂中室温下合成杂环烯酮缩胺α-碳选择性酰基化产物5~6,产率90%~98%;而五元环杂环烯酮缩胺3与芳基异氰酸酯4在1,4-二氧六环溶剂中碳酸铯催化室温下合成杂环烯酮缩胺选择性氮酰基化产物7,产率78%~93%.
[Abstract]:The selective acylation of heterocyclic ketene amine was achieved by using aryl isocyanate as acylation agent and heterocyclic ketene acetylamine as raw material. A series of amides with potential pharmacological activity were synthesized by the region selective reaction. In this method, hexaenolamine 伪 -carbon-selective acylation product 5o 6 was synthesized from hexagonal or heptachlorocyclic heterocyclic ketene (1) 2 and aryl isocyanate 4 at room temperature in 1o 4 dioxane solvent in the yield of 90 ~ 98%, while the pentacyclic heterocyclic enone ketene 3 was synthesized in the yield of 90 ~ 98%, while that of pentacyclic heterocyclic ketonolamine 3 was synthesized at room temperature. Synthesis of heterocyclic ketene acetylation product 7 with aryl isocyanate 4 at room temperature catalyzed by cesium carbonate in 1-dioxane solvent.
【作者单位】： 云南大学化学科学与工程学院教育部自然资源药物化学重点实验室;
【基金】：国家自然科学基金(Nos.21362042,U1202221,21662042) 云南省后备人才(No.2012HB001) 云南大学青年英才计划(No.XT412003)资助项目~~
【分类号】：O626

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本文编号：1948811