新型含嘧啶环结构的1,3,4-噻二唑硫醚类化合物的合成及生物活性
[Abstract]:In order to find a new heterocyclic active compound, a new heterocyclic active compound was synthesized from thiourea and acetylacetone by using thiourea and acetylacetone as starting materials, followed by etherification, hydrazination, cyclization and benzylation. Fifteen new compounds containing pyrimidine ring were synthesized by microwave method. Its structure was characterized by 1H NMR,~ (13) C NMR,IR,ESI-MS and elemental analysis. The results of bioactivity test showed that at the concentration of 50 渭 g / mL, some of the target compounds had better bactericidal activity against A. anthracis, Lycium barbarum anthracis and strawberry anthrax. The inhibition rates of 2- (3-fluorobenzyl) -5- (4-dimethylpyrimidine-2-methylthioyl) -1-trimethylidene 4-thiadiazole (7i) against P. anthracis and strawberry anthracis were 79.84% and 73.46%, respectively. The IC50 of 2- (2-fluorobenzylthio) -5- (4-, 6-dimethylpyrimidine-2-methylthioyl) -1-trithiazole (7h) and 2- (4- (4-fluorobenzyl) -5- (4-, 6-dimethylpyrimidine-2-methylthio) -134-thiadiazole (7j) were 21.3 and 23.6 渭 g / mL, respectively. The results showed that the IC50 of 2- (2-fluorobenzyl) -5- (4-fluorobenzylthio) -134-thiadiazole (7j) was 21.3 渭 g / mL and 23.6 渭 g / mL, respectively.
【作者单位】： 浙江工业大学化学工程学院;National
【基金】：国家自然科学基金(No.30900959) 浙江省公益性(No.2014C31127)资助项目~~
【分类号】：O626
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本文编号：2215622
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