噻吩甲酰硫脲衍生物的合成及其抑菌活性

发布时间：2018-11-26 20:09

【摘要】：通过3-巯基-2-丁酮与取代硅基丙炔酸甲酯的环合、酯的选择性水解、异硫氰化、胺化等步骤合成了13个未见报道的噻吩甲酰硫脲衍生物.各噻吩甲酰硫脲衍生物的结构经~1H NMR、~(13)C NMR和元素分析的确证,其对小麦全蚀病、水稻纹枯病病原菌的抑菌活性经平皿法进行了测试.结果表明,大部分噻吩甲酰硫脲衍生物对小麦全蚀病病原菌具有一定抑制活性,其中1-环丙基-3-(4,5-二甲基噻吩-3-甲酰基)硫脲(8c)抑菌活性表现较为突出,在10 mg/L浓度下其抑菌活性接近对照硅噻菌胺的水平.结构分析表明噻吩-3-甲酰硫脲衍生物噻吩环2位官能团的大小对小麦全蚀病菌抑制活性的影响不明显.
[Abstract]:Thirteen unreported thiophenyl thiourea derivatives were synthesized by cyclization of 3-mercapto-2-butanone with substituted methyl silyl propionate, selective hydrolysis of ester, iso-thiocyanation and amination. The structures of thiophene thiourea derivatives were confirmed by ~ 1H NMR,~ (13) C NMR) and elemental analysis. The antimicrobial activity of thiophene thiourea derivatives against wheat and rice sheath blight pathogens was tested by plate method. The results showed that most thiophene thiourea derivatives had a certain inhibitory activity against the pathogen of wheat total corrosion, and the antibacterial activity of 1-cyclopropyl-3- (4-dimethylthiophene-3-formyl) thiourea (8c) was obvious. The antimicrobial activity at 10 mg/L concentration was close to that of the control. The structure analysis showed that the size of thiophene ring 2 functional group of thiophene 3-formyl thiourea derivative had no obvious effect on the inhibition activity of wheat total corrosion bacteria.
【作者单位】： 河南农业大学植保学院;新型农药创制与应用河南省重点实验室;
【基金】：公益性行业(农业)科研专项基金(No.201503112) 河南省高等学校重点科研(No.16A210006)资助项目~~
【分类号】：O621.3;TQ450.1

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本文编号：2359503