嘧啶并嘧啶酮类化合物作为L3MBTL1选择性络合剂的设计与合成

发布时间：2020-11-08 07:04

　　 用嘧啶并嘧啶酮替换Lethal 3 malignant brain tumor 1(L3MBTL1)小分子络合剂UNC669分子中的芳香部分,合成了一系列嘧啶并嘧啶酮类化合物.采用同质邻近发光放大法(Alpha Screen?)测试了其活性,得到IC50值为1.21μmol/L的化合物8a;通过对其5位基团进行改造,最终获得了3个选择性L3MBTL1络合剂8g,8o与8p,它们仅对L3MBTL1有活性,对其同源蛋白L3MBTL3在内的其它甲基化识别蛋白则无活性.
【文章目录】：
1实验部分
    1.1试剂与仪器
    1.2实验过程
        1.2.1化合物3的合成
        1.2.2化合物4的合成
        1.2.3化合物5的合成
        1.2.4化合物6的合成
7p的合成'>        1.2.5化合物7a⁷p的合成
8p的合成'>        1.2.6化合物8a⁸p的合成
2结果与讨论
    2.1合成
    2.2活性结果与讨论
3结论


本文编号：2874448