异腈参与的多组分反应及含氮杂环化合物的合成及其生物活性研究
发布时间：2021-04-05 07:20
含氮杂环化合物作为一类重要的杂环化合物,常被用于天然产物和药物分子的结构单元。且含氮杂环化合物易于进行结构修饰,可以引入各种官能化的基团,在有机合成、医药设计和新材料开发等方面具有广泛地应用。Ugi反应、Wittig反应、van Leusen反应、Biginelli等多组分反应具有很多优势,比如反应条件温和、操作简单易行、底物适用性优良、产物产率高,为含氮杂环化合物的合成提供了有力的工具。该论文利用上述反应分别与一些后修饰反应,比如说Michael反应,发生级联反应生成了多种含氮杂环化合物,并对这些合成的杂环化合物的性质进行了初步的探究。此外还利用Knoevenagel缩合/还原反应/铜催化偶联反应设计合成了三唑基苯并吡喃衍生物,且由于缩合反应存在Z/E式异构,通过Z式异构体的C-H活化/铜催化偶联反应意外得到了三唑并异喹啉衍生物,并均对其生物活性进行了探究,部分化合物表现出良好的生物活性。1.对多组分反应Ugi反应、Wittig反应、van Leusen反应、Biginelli反应、Michael反应以及三唑类杀菌剂的研究进展进行了简要地概述。2.以酯基叶立德异腈、醛、胺和硫代羧酸为...
【文章来源】：华中师范大学湖北省 211工程院校 教育部直属院校
【文章页数】：197 页
【学位级别】：博士
【部分图文】：
图４－２１目标化合物ＩＶ－５ａ的晶体结构图（１，３－反式）??为了验证目标化合物分子构型，作者将一定量固体丨Ｖ－５ａ放置甲醇、三氯甲烷和乙酸乙酯??等溶剂的混合溶剂里，随着溶剂的不断挥发，最终析出晶核，生长成单晶
壯学位论文??ＩＸＣＴＯｉｉＡＬ?ＤＩＳＳＨＫＴＡＴＩＯＶ??５．６目标化合物Ｖ－５ｉ的单晶衍射分析??图５－１０目标化合物Ｖ－５ｉ的晶体结构图（４ａ，９－反式）??为了验证目标化合物分子构型，作者将一定量固体Ｖ－５ｉ放置甲醇、三氯甲烷和乙酸乙酯等??溶剂的混合溶剂里，随着溶剂的不断挥发，最终析出晶核，生长成单晶。然后再选取一个生长??较好的晶体用于衍射实验，在ＢＲＵＫＥＲＳＭＡＲＴＡＰＥＸ－ＣＣＤ衍射仪上，进行常温钼靶测试，测??试完之后晶体结构再通过直接法解析（ＳＨＥＬＸＬ－９７），然后经多轮Ｆｏｕｒｉｅｒ合成获得全部非氢??原子，氢原子数量通过理论计算后而得。全部非氢原子坐标及各项异性热参数是采用全矩阵最??小二乘法修正至收敛。最后通过ＳＨＥＬＸＬ－９７程序包绘出分子结构图。实验显示，晶体衍射得??到的化合物结构与目标化合物Ｖ－５ｉ推测的结构是一致的。具体如图５－１０。??５．７目标化合物Ｖ－５的生物活性测试??５．７．１目标化合物Ｖ－５杀菌活性测试结果与讨论（先正达公司测试）??作者己经采用菌丝生长法测试了目标化合物Ｖ－５在２?ｐｐｍ浓度下对腐霉病原菌??也ＳＳ／＞Ｗ／７ｅ）抑制活性；在２０?ｐｐｍ浓度下对灰霉病原菌心／／々似）、小麦赤霉病原菌??（ｚｅａｅ?）、辣椒疫霉病原菌（尸吵吨（：＜３／７价／）和小麦壳针孢病原菌（Ｚ少??斤／此／）等菌的抑制活性。而且也釆用了大豆叶盘法探宄了目标化合物Ｖ－５在１００?ｐｐｍ浓度下对蚕豆??单胞锈病原菌的抑制活性。测试结果见表５－３：???表５－３目标化合物Ｖ－５的抑菌活性测试结果???腐霉病原菌■小麦赤霉辣椒＿磁针麵小麦壳针孢香豆单胞绣??编号?原菌／２０
【参考文献】：
期刊论文
[1]三唑类杀菌剂在我国的登记作物范围[J]. 刘刚. 农药市场信息. 2019(18)
[2]喹啉铜可用于防治杨梅树癌肿病[J]. 刘刚. 农药市场信息. 2019(17)
[3]花期使用杀菌剂及杀螨剂对苹果和海棠花粉萌发的抑制效果[J]. 刘静,李保华. 烟台果树. 2019(02)
[4]葡萄园常用铜制剂及其使用技术[J]. 马起林,姜润丽. 西北园艺(果树). 2017(06)
[5]3-氯代亚甲基色满-4-酮类化合物的设计、合成及体外抗真菌活性研究[J]. 马正月,何洋,赵望国,杨宁,杨更亮,郑娅军. 药学学报. 2012(05)
[6]苦地丁生物碱的化学成分[J]. 郑建芳,秦民坚,郑昱,陈从亮. 中国药科大学学报. 2007(02)
[7]Synthesis of 4-Aryl-3,4-dihydropyrimidinones Using Microwave-assisted Solventless Biginelli Reaction[J]. 薛松,申晏才,李亚莉,沈小明,郭庆祥. Chinese Journal of Chemistry. 2002(04)
[8]三氯化铁催化的—锅法合成3,4-二氢嘧啶-2-酮[J]. 路军,马怀让,李万华. 有机化学. 2000(05)
[9]蓟罂粟中异喹啉生物碱对电刺激引起离体豚鼠回肠收缩的影响[J]. 国外医学(中医中药分册). 1998(03)
[10]3-取代硫色（满）酮衍生物的合成及其抗真菌活性[J]. 方林,代志国,张国梁. 沈阳药科大学学报. 1998(02)
本文编号：3119394
【文章来源】：华中师范大学湖北省 211工程院校 教育部直属院校
【文章页数】：197 页
【学位级别】：博士
【部分图文】：
图４－２１目标化合物ＩＶ－５ａ的晶体结构图（１，３－反式）??为了验证目标化合物分子构型，作者将一定量固体丨Ｖ－５ａ放置甲醇、三氯甲烷和乙酸乙酯??等溶剂的混合溶剂里，随着溶剂的不断挥发，最终析出晶核，生长成单晶
壯学位论文??ＩＸＣＴＯｉｉＡＬ?ＤＩＳＳＨＫＴＡＴＩＯＶ??５．６目标化合物Ｖ－５ｉ的单晶衍射分析??图５－１０目标化合物Ｖ－５ｉ的晶体结构图（４ａ，９－反式）??为了验证目标化合物分子构型，作者将一定量固体Ｖ－５ｉ放置甲醇、三氯甲烷和乙酸乙酯等??溶剂的混合溶剂里，随着溶剂的不断挥发，最终析出晶核，生长成单晶。然后再选取一个生长??较好的晶体用于衍射实验，在ＢＲＵＫＥＲＳＭＡＲＴＡＰＥＸ－ＣＣＤ衍射仪上，进行常温钼靶测试，测??试完之后晶体结构再通过直接法解析（ＳＨＥＬＸＬ－９７），然后经多轮Ｆｏｕｒｉｅｒ合成获得全部非氢??原子，氢原子数量通过理论计算后而得。全部非氢原子坐标及各项异性热参数是采用全矩阵最??小二乘法修正至收敛。最后通过ＳＨＥＬＸＬ－９７程序包绘出分子结构图。实验显示，晶体衍射得??到的化合物结构与目标化合物Ｖ－５ｉ推测的结构是一致的。具体如图５－１０。??５．７目标化合物Ｖ－５的生物活性测试??５．７．１目标化合物Ｖ－５杀菌活性测试结果与讨论（先正达公司测试）??作者己经采用菌丝生长法测试了目标化合物Ｖ－５在２?ｐｐｍ浓度下对腐霉病原菌??也ＳＳ／＞Ｗ／７ｅ）抑制活性；在２０?ｐｐｍ浓度下对灰霉病原菌心／／々似）、小麦赤霉病原菌??（ｚｅａｅ?）、辣椒疫霉病原菌（尸吵吨（：＜３／７价／）和小麦壳针孢病原菌（Ｚ少??斤／此／）等菌的抑制活性。而且也釆用了大豆叶盘法探宄了目标化合物Ｖ－５在１００?ｐｐｍ浓度下对蚕豆??单胞锈病原菌的抑制活性。测试结果见表５－３：???表５－３目标化合物Ｖ－５的抑菌活性测试结果???腐霉病原菌■小麦赤霉辣椒＿磁针麵小麦壳针孢香豆单胞绣??编号?原菌／２０
【参考文献】：
期刊论文
[1]三唑类杀菌剂在我国的登记作物范围[J]. 刘刚. 农药市场信息. 2019(18)
[2]喹啉铜可用于防治杨梅树癌肿病[J]. 刘刚. 农药市场信息. 2019(17)
[3]花期使用杀菌剂及杀螨剂对苹果和海棠花粉萌发的抑制效果[J]. 刘静,李保华. 烟台果树. 2019(02)
[4]葡萄园常用铜制剂及其使用技术[J]. 马起林,姜润丽. 西北园艺(果树). 2017(06)
[5]3-氯代亚甲基色满-4-酮类化合物的设计、合成及体外抗真菌活性研究[J]. 马正月,何洋,赵望国,杨宁,杨更亮,郑娅军. 药学学报. 2012(05)
[6]苦地丁生物碱的化学成分[J]. 郑建芳,秦民坚,郑昱,陈从亮. 中国药科大学学报. 2007(02)
[7]Synthesis of 4-Aryl-3,4-dihydropyrimidinones Using Microwave-assisted Solventless Biginelli Reaction[J]. 薛松,申晏才,李亚莉,沈小明,郭庆祥. Chinese Journal of Chemistry. 2002(04)
[8]三氯化铁催化的—锅法合成3,4-二氢嘧啶-2-酮[J]. 路军,马怀让,李万华. 有机化学. 2000(05)
[9]蓟罂粟中异喹啉生物碱对电刺激引起离体豚鼠回肠收缩的影响[J]. 国外医学(中医中药分册). 1998(03)
[10]3-取代硫色（满）酮衍生物的合成及其抗真菌活性[J]. 方林,代志国,张国梁. 沈阳药科大学学报. 1998(02)
本文编号：3119394
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