逆电子需求的狄尔斯-阿尔德反应在生物正交化学领域的发展与应用

发布时间：2021-04-28 16:24

　　逆电子需求的狄尔斯-阿尔德（IEDDA）反应由于其生物兼容性好、反应专一性高、反应速率快等优点逐渐成为最受关注的生物正交化学反应.因此,研究者围绕IEDDA反应,从包括反应机理、底物合成、效率优化以及反应应用等多个角度进行了深入研究与探索,开发了分别用于生物正交偶联和生物正交断键的IEDDA反应.本文首先从反应的发展和优化角度对IEDDA反应进行了介绍,随后归纳总结了IEDDA分别作为偶联反应和断键反应在生物大分子标记、药物运输、药物动力学研究、蛋白质调控与功能激活、前药释放、siRNA激活以及RNA固相纯化等领域的生物应用.最后,对IEDDA反应的进一步研究与应用进行了展望,期待通过对更优反应对的开发以及更广泛生物应用的探索,将生物正交化学的发展与应用推进到一个新的高度. 

【文章来源】：中国科学:化学. 2020,50(10)北大核心CSCD

【文章页数】：16 页

【文章目录】：
1 引言
2 IEDDA反应
    2.1 反应机理
    2.2 IEDDA反应底物的制备
        2.2.1 双烯体(四嗪,Tz)的合成策略
        2.2.2 亲双烯体的设计与合成
    2.3 IEDDA反应的研究与优化
        2.3.1 反式环辛烯的构效关系研究
        2.3.2 四嗪衍生物的构效关系研究
        2.3.3 计算化学方法
3 IEDDA反应在生物学研究中的应用
    3.1 IEDDA偶联反应在生物学中的应用
        3.1.1 生物成像
        3.1.2 药物的靶向运输
        3.1.3 药物动力学研究
        3.1.4 蛋白质功能调控
    3.2 IEDDA断键反应在生物学中的应用
        3.2.1 前药激活
        3.2.2 蛋白质功能激活
        3.2.3 siRNA激活
        3.2.4 RNA的固相纯化
4 总结与展望



本文编号：3165794