基于三唑类对亚甲基苯醌的Benzoazepine衍生物合成研究

发布时间：2021-05-14 10:22

　　Benzoazepine骨架与三唑结构单元广泛存在于药物分子中,相关骨架结构的构建及其生理活性研究已经引起了众多合成化学家、药物化学家的兴趣。例如,benzoazepine衍生物具有良好的药理活性,部分衍生物已经作为抗焦虑、催眠镇静及治疗心血管病的药物应用于临床。三唑类化合物的生物活性广谱、多样,如具有抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗血栓、抗血小板、抗惊厥等作用,目前已有多类相关衍生物作为杀菌剂、药物和植物生长调节剂得到开发和应用。众所周知,不同生物药效基团的组合、嫁接是寻找新型生物活性前体的有效途径,因此设计合成含有benzoazepine与三唑杂环的衍生化合物对于药物化学研究具有重要意义。对亚甲基苯醌是一类具有独特结构的苯醌类衍生物,其结构单元常见于天然产物以及生物活性分子中,是许多生物合成的关键中间体。近年来,对亚甲基苯醌参与的1,6-共轭加成及其成环反应研究获得了有机化学家的广泛关注,已经成为有机合成方法学设计中的一类重要亲电性合成子。本论文针对具有潜在药理活性的benzoazepine衍生的三唑类杂环化合物,设计发展了一种新颖的对亚甲基苯醌参与的氮杂1,6-共轭加成反应,为该类新型杂环... 

【文章来源】：兰州大学甘肃省 211工程院校 985工程院校 教育部直属院校

【文章页数】：77 页

【学位级别】：硕士

【文章目录】：
中文摘要
Abstract
第一章 Benzoazepine衍生物的研究进展
    1.1 引言
    1.2 Benzoazepine衍生物的研究进展
        1.2.1 1,4-Benzoxazepine衍生物的合成方法
        1.2.2 1,4-Benzodiazepine衍生物的合成方法
    1.3 本章小结
    参考文献
第二章 N-磺酰基-1,2,3-三唑的研究进展
    2.1 引言
    2.2 N-磺酰基-1,2,3-三唑的研究进展
        2.2.1 N-磺酰基-1,2,3-三唑生成金属卡宾的研究进展
        2.2.2 N-磺酰基-1,2,3-三唑磺酰基离去反应研究进展
    2.3 本章小结
    参考文献
第三章 三唑类对亚甲基苯醌合成Benzoazepine衍生物
    3.1 引言
    3.2 课题的设计背景
    3.3 实验结果与讨论
        3.3.1 条件筛选
        3.3.2 底物拓展
        3.3.3 反应转化
        3.3.4 反应机理
    3.4 本章小结
    3.5 实验部分
        3.5.1 原料合成和数据表征
        3.5.2 产物合成和数据表征
        3.5.3 化合物3-9a合成和数据表征
        3.5.4 化合物3-12a和3-12b合成和数据表征
    参考文献
全文总结
个人简介
致谢


【参考文献】：
博士论文
[1]三唑并苯并氮卓衍生物的合成及其抗惊厥活性研究[D]. 朴凤玉.延边大学 2011



本文编号：3185477