铂（Ⅱ）、钯（Ⅱ）配合物的合成、结构及抗肿瘤活性研究

发布时间：2021-06-26 14:31

　　癌症的死亡率仅次于心脑血管疾病,严重威胁着人类的健康。抗肿瘤药物顺铂cis-Pt（NH₃）Cl₂的发现,激发了广大科学家尤其是无机化学家寻找铂族新药物的极大兴趣。顺铂与脱氧核糖核酸DNA鸟嘌呤碱基N7的共价键合作用,导致肿瘤组织中遗传基因密码的变异,阻碍了DNA的复制,从而表现出较高的抗肿瘤效果。但是顺铂药物具有肾毒性、恶心、呕吐、低溶解性及高交叉耐药性等缺点限制着它的更广泛应用,因此设计与开发高效、低毒和生物利用度好的新型药物是目前铂族抗肿瘤金属配合物研究的热点。铂（Ⅱ）、钯（Ⅱ）同属于第Ⅷ族贵金属元素,具有相似、相近的空间构型特征和物理化学性能,因此设计并制备具有抗肿瘤活性的铂（Ⅱ）、钯（Ⅱ）配合物越来越受到众多学者的亲睐。鉴于此,本论文选择了铂（Ⅱ）和钯（Ⅱ）金属离子与柔性苯烷基丙二酸、刚性平面型芳香羧酸配体为调控配体,采用常温法和低温水热法合成了3个系列的铂（Ⅱ）和钯（Ⅱ）配合物（1-10）,对其分子结构、抗肿瘤活性及其与靶向DNA之间的相互作用进行了系统探究,并初步探讨了其抗肿瘤机制。论文的主要成果如下:1.以吡嗪-2,3-二羧酸（... 

【文章来源】：辽宁大学辽宁省 211工程院校

【文章页数】：130 页

【学位级别】：博士

【部分图文】：

六种铂族抗癌药物分子的结构示意图

在特定条件下实现了金属-金属-配体-电子转移 (MMLCT) ，使配合物具有了良好的荧光性能，见图1.3。在紫外可见光的照射下，添加配合物1和2的丙烯酸 (acrylicacid)和四丁基氢氧化铵(tetrabutylammoniumhydroxide)的混合液，其颜色呈现由淡黄色到浅红色转变的

配合物[Pd(4-OHPh-tpy)Cl]Cl的结构图

【参考文献】：
期刊论文
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本文编号：3251517