4-氯吡咯并嘧啶的合成工艺改进
发布时间:2021-08-24 10:49
以溴代乙醛缩二乙醇(II)和氰基乙酸乙酯(III)为原料,经缩合、环合、去巯基、氯代等反应制备得到4-氯吡咯并嘧啶(I)。就I合成的各歩反应条件进行了优化。其中,4-羟基吡咯并[2,3-d]嘧啶的制备使用雷尼镍催化还原去巯基,收率为90.5%。改进后目标产物的总收率达到了52.3%。新合成路线操作简便,反应条件温和,使用的原料和试剂成本都比较低廉,适合工业化生产。目标化合物及中间体的结构经1HNMR、ESI-MS等确证。
【文章来源】:广东化工. 2020,47(03)
【文章页数】:2 页
【部分图文】:
I的合成路线
【参考文献】:
期刊论文
[1]JAK抑制剂在类风湿性关节炎治疗中的研究进展[J]. 纪前前,郭伟伟,张倩倩,郭尚敬. 中国药房. 2016(05)
[2]JAK3抑制剂托法替尼治疗类风湿关节炎研究进展[J]. 杨智,张先龙. 国际骨科学杂志. 2013(05)
[3]托法替尼柠檬酸盐(Tofacitinib)[J]. 王铁英,胡春. 中国药物化学杂志. 2013(02)
[4]4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶与2,4-二氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶的合成研究[J]. 郝宝玉,陈新志,张维汉. 有机化学. 2010(06)
[5]4-氯吡咯[2,3-d]嘧啶的合成[J]. 未本美,张智勇,戴志群,易嘉玲. 化学试剂. 2007(05)
本文编号:3359845
【文章来源】:广东化工. 2020,47(03)
【文章页数】:2 页
【部分图文】:
I的合成路线
【参考文献】:
期刊论文
[1]JAK抑制剂在类风湿性关节炎治疗中的研究进展[J]. 纪前前,郭伟伟,张倩倩,郭尚敬. 中国药房. 2016(05)
[2]JAK3抑制剂托法替尼治疗类风湿关节炎研究进展[J]. 杨智,张先龙. 国际骨科学杂志. 2013(05)
[3]托法替尼柠檬酸盐(Tofacitinib)[J]. 王铁英,胡春. 中国药物化学杂志. 2013(02)
[4]4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶与2,4-二氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶的合成研究[J]. 郝宝玉,陈新志,张维汉. 有机化学. 2010(06)
[5]4-氯吡咯[2,3-d]嘧啶的合成[J]. 未本美,张智勇,戴志群,易嘉玲. 化学试剂. 2007(05)
本文编号:3359845
本文链接:https://www.wllwen.com/kejilunwen/huaxue/3359845.html
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