cis-[（trans-1,2-双（氨甲基）环丁烷）（3-羟基-1,1-环丁烷二羧酸根）合铂（Ⅱ）]的合成和抗癌活性

发布时间：2022-02-27 10:31

　　通过对洛铂和卡铂的结构进行重组和优化,合成了一种新型洛铂衍生物cis-[（trans-1,2-双（氨甲基）环丁烷）（3-羟基-1,1-环丁烷二羧酸根）合铂（Ⅱ）],采用元素分析、红外光谱、质谱和核磁共振表征了其化学结构,并考察了此化合物的水溶性和稳定性。应用标准SRB法测试了目标化合物对人肺癌细胞株（NCI-H460、A549）、人乳腺癌细胞株（DU4475）、人白血病细胞株（Sup-B15）生长的抑制活性,评价了它对人肺癌细胞NCI-H460裸鼠移植瘤的治疗作用。结果表明:目标化合物水溶性好、稳定,对多种癌细胞的生长有明显的抑制活性,IC₅₀均小于10μmol·L^-1。更重要的是,其体内对人肺癌细胞NCI-H460裸鼠移植瘤的治疗效果明显,与洛铂相当。 

【文章来源】：无机化学学报. 2017,33(05)北大核心SCICSCD

【文章页数】：6 页

【文章目录】：
0 引言
1 实验部分
    1.1 化学合成
        1.1.1 试剂和仪器
        1.1.2 cis-[trans-1, 2-双 (氨甲基) 环丁烷·二碘合铂髤]的制备
        1.1.3 3-羟基-1, 1-环丁烷二羧酸银的制备
        1.1.4 LLC-1801的合成
    1.2 LLC-1801配合物的水溶性和稳定性试验
    1.3 LLC-1801配合物的生物活性试验
        1.3.1 体外抗癌活性
        1.3.2 体内抑瘤作用
2 结果与讨论
    2.1 LLC-1801的合成
    2.2 LLC-1801的结构表征
    2.3 LLC-1801配合物的抗癌活性评价
        2.3.1 体外抗癌活性
        2.3.2 体内抑瘤作用
3 结论



本文编号：3645299