2-氨基-1-[3-氧代-3-（取代苯胺）丙基]吡啶硝酸盐的合成及性质研究

发布时间：2022-10-19 19:17

　　吡啶季铵盐因吡啶环的芳香性、碱性以及吡啶环上的氮原子的强吸电子作用而具有丰富的化学性质,在有机合成中具有多种多样的合成方法。含氮杂环化合物可用来合成天然产物和具有生物活性的化合物,吡啶季铵盐属于含氮杂环化合物,因而广泛应用到生物,医药,化学等领域。本研究以2-氨基吡啶化合物和丙烯酸乙酯为原料,通过“一锅法”合成了 32个新的含-H、-CH3、-OCH3、-F、-C1的2-氨基-1-[3-氧代-3-（取代苯胺）丙基]吡啶季铵盐（5a-5p, 6a-6p）,其结构通过1H NMR,13C NMR和HR-MS进行表征,为了进一步确定2-氨基-1-[3-氧代-3-（取代苯胺）丙基]吡啶鎓的结构,培养化合物单晶,通过X-ray单晶衍射仪测试。并推测了反应机理,根据反应结果总结了带有不同苯胺（如H, CH3, OCH3, F,Cl）取代基团的吡啶硝酸盐的反应活性规律。除此之外,在课题组对白藜芦醇衍生物合成的基础上,测试了白藜芦醇杂环衍生物的抗凝血活性。对25个白藜芦醇杂环衍生物进行了体外凝血酶活性测试,其中化合物4d,4j,4n,4v 的抑制凝血酶活性（IC50= 10.43, 10.90, 17... 

【文章页数】：90 页

【学位级别】：硕士

【文章目录】：
摘要
Abstract
第1章 绪论
    1.1 吡啶季铵盐的简介
    1.2 吡啶季铵盐在有机合成中的应用
    1.3 吡啶季铵盐在其他领域上的应用
    1.4 1-[3-氧代-3-(苯基氨基)丙基]吡啶盐的研究进展
    1.5 本论文研究内容和研究意义
第2章 2-氨基-1-[3-氧代-3-(取代苯胺)丙基]吡啶硝酸盐的合成及性质研究
    2.1 引言
    2.2 合成路线的确定
    2.3 实验部分
        2.3.1 实验药品及实验仪器
        2.3.2 化合物5a-5p的合成
        2.3.3 化合物6a-6p的合成
    2.4 吡啶硝酸盐的单晶培养及晶体结构解析
        2.4.1 吡啶硝酸盐的单晶培养
        2.4.2 化合物5b的晶体结构解析
    2.5 细胞周期分裂蛋白CBC25B活性测试
    2.6 结果与讨论
        2.6.1 化合物5b的晶体结构
        2.6.2 反应机理分析
        2.6.3 反应活性规律
    2.7 小结
第3章 白藜芦醇杂环衍生物的抗凝血活性探究
    3.1 引言
        3.1.1 白藜芦醇简介
        3.1.2 白藜芦醇及其衍生物的合成及生物活性研究
    3.2 白藜芦醇杂环衍生物的抗凝血活性测试
        3.2.1 抗凝血抑制率测试
        3.2.2 体外抗凝血IC_(50)测试
    3.3 本章小结
第4章 全文总结
参考文献
致谢
攻读硕士学位期间的科研成果
附录Ⅰ
附录Ⅱ


【参考文献】：
期刊论文
[1]新型口服抗凝药与华法林临床应用的比较[J]. 郭梦园,赵志刚,孙树森,李新刚.  药品评价. 2015(04)
[2]白藜芦醇对动脉粥样硬化预防作用的研究进展[J]. 傅思惟,赵铁梅,李淑梅.  中国老年学杂志. 2014(03)
[3]白藜芦醇衍生物的合成及抑制宫颈癌HeLa细胞肿瘤活性[J]. 杜成,任玉杰,王庆伟,金鹭.  有机化学. 2013(06)
[4]吡啶季铵盐表面活性剂的杀菌活性研究[J]. 李银涛.  长治医学院学报. 2010(01)
[5]吡啶季铵盐在有机合成中的应用[J]. 吴萍,王琦芳,蔡习美,颜朝国.  有机化学. 2008(11)
[6]白藜芦醇提取工艺的研究[J]. 陈易彬,陈奎.  食品科学. 2007(12)
[7]一种新型吡啶盐的合成、结构表征及光学性质研究[J]. 郝扶影,姚向东,马继龙,田玉鹏.  安徽师范大学学报(自然科学版). 2005(03)
[8]心脑血管病主要危险因素对其发病和死亡的归因危险[J]. 安宁,谢高强,武阳丰.  中国慢性病预防与控制. 2003(01)
[9]Effect of resveratrol on platelet aggregation in vivo and in vitro[J]. 王志荣 ,邹建刚 ,黄元铸 ,曹克将 ,徐以南.  Chinese Medical Journal. 2002(03)

博士论文
[1]新型吡啶内盐有机光敏染料的分子设计、合成、表征及其性质研究[D]. 单益凡.华东师范大学 2012

硕士论文
[1]吡啶类季铵盐型缓蚀剂的合成及其缓蚀性能的研究[D]. 孙浩.东南大学 2015



本文编号：3693958