3-（1,2,3-三氮唑甲基）-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂（艹卓）衍生物的合成及抑菌活性研究

发布时间：2022-12-10 06:32

　　1,5-苯并硫氮杂?是一类具有多种生物活性和药用价值的苯并七元杂环化合物,在临床上可用作抗精神类疾病和心脑血管疾病的治疗,近年来,其在抑菌活性方面的报道日渐活跃,成为抑菌研究领域的特权骨架结构,受到药物研究人员的广泛关注。1,2,3-三氮唑环的结构中含有三个氮原子,可以形成氢键、π-π共轭、螯合金属离子和范德华力等多种非共价键作用,并对水解、氧化及还原等常见的反应条件具有很好的耐受性,因此在药物合成中备受亲睐,是一类具有多种生物活性的含氮杂环化合物。本课题组前期将1,2,3-三氮唑环引入到1,5-苯并硫氮杂?的3位上,合成了两个系列含1,2,3-三氮唑环的1,5-苯并硫氮杂?衍生物,抑菌活性研究表明,两个系列的化合物对真菌具有明显的抑制作用,其中个别化合物抑菌活性突出,可作为抑真菌的先导化合物进一步研究,具有一定的潜在应用价值。根据“增长或缩短碳链可以改变先导化合物药效”的原则,本论文在七元环的3位上增长碳链,设计合成了两个系列的3-（1,2,3-三氮唑甲基）-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂?衍生物,并测试其抑菌活性,考察碳链的增长对抑菌活性的影响。本论文的主要研究内容和方法:（1）以取... 

【文章页数】：160 页

【学位级别】：硕士

【文章目录】：
摘要
Abstract
第一章 前言
    1.1 1,5-苯并硫氮杂(?)介绍
    1.2 1,5-苯并硫氮杂(?)的生理活性
        1.2.1 在治疗精神类疾病中的应用
        1.2.2 在治疗心脑血管病中的应用
        1.2.3 其他方面的应用
        1.2.4 抑菌方面的应用
    1.3 三氮唑类化合物的生物活性
        1.3.1 三氮唑的结构
        1.3.2 1,2,3-三氮唑类化合物的抑菌活性
    1.4 本课题组的前期工作
    1.5 小结
    1.6 本论文的内容及主要工作
第二章 3-(1,2,3-三氮唑甲基)-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂(?)的合成及抑菌活性研究
    2.1 引言
    2.2 合成路线如下
    2.3 实验过程
        2.3.1 4-取代苯乙酮(Ⅰ_a-Ⅰ_f)的合成
        2.3.2 1-芳基-3-N,N-二甲基-1-丙酮盐酸盐(Ⅱ_a-Ⅱ_f)的合成
        2.3.3 1-芳基-3-(1H/2H-1,2,3-三氮唑)-1-丙酮(Ⅲ_a- Ⅲ_f/Ⅲ_a'- Ⅲ_f')的合成
        2.3.4 1-芳基-2-(1H/2H-1,2,3-三氮唑甲基)-2-丙烯-1-酮(Ⅳ_a-Ⅳ_f/Ⅳ_a'-Ⅳ'_f)的合成[76]
        2.3.5 1-芳基-2-(1H/2H-1,2,3-三氮唑甲基)-3-(2-氨基苯硫基)-1-丙酮(Va-V_f/V_a'-V_f')的合成
        2.3.6 3-(1H/2H-1,2,3-三氮唑甲基)-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂(?)(Ⅵ_a-Ⅵ_f/Ⅶ_a-Ⅶ_f/Ⅵ_a'-Ⅵ_f'/Ⅶ_a'-Ⅶ_f')的合成
    2.4 目标化合物的抑菌活性
    2.5 结论
    2.6 实验室所用仪器、药品及生产厂家
参考文献
附图
致谢
攻读学位期间取得的科研成果清单


【参考文献】：
期刊论文
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[3]C（3）-1,2,4-三氮唑取代的1,5-苯并硫氮杂■的合成及抑菌活性[J]. 王岩,孔令满,王冉冉,田克情,张萍.  有机化学. 2019(09)
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[4]含羧基及杂环取代的1，5-苯并硫氮杂卓衍生物的合成及抑菌活性研究[D]. 武云云.河北师范大学 2012
[5]含杂环的1，5-苯并硫氮杂卓衍生物的合成及抑菌活性研究[D]. 刘晓欣.河北师范大学 2011
[6]可溶性1，5-苯并硫氮杂卓类化合物的合成及其抑菌活性的研究[D]. 吴惠姝.河北师范大学 2008



本文编号：3716256