含1,2,3-噻二唑环(E)-β-farnesene类似物的设计、合成及生物活性研究

发布时间：2023-04-21 01:54

　　为了发现控制蚜虫的新型高活性化合物,以蚜虫报警信息素(E)-/β-farnsene (EBF)为先导化合物,用1,2,3-噻二唑环替代EBF结构中不稳定的共轭双键,设计、合成了15个EBF类似物,所有化合物结构均通过¹H NMR、¹³C NMR、IR及HRMS确证.生物活性测试结果表明:化合物对桃蚜表现出较好的驱避活性,其中以N-((E)-3,7-二甲基-2,6-辛二烯-1-基)-N-(2-萘基)-4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-甲酰胺(8d)、N-((E)-3,7-二甲基-2,6-辛二烯-1-基)-N-(4-甲基-吡啶-2-基)-4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-甲酰胺(81)和N-((E)-3,7-二甲基-2,6-辛二烯-1-基)-N-(5-甲基-吡啶-2-基)-4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-甲酰胺(8m)最为显著,驱避率分别为63.1%、61.3%和63.4%;化合物对桃蚜的毒杀活性均高于EBF,其中N-((E)-3,7-二甲基-2,6-辛二烯-1-基)-N-(4-氰基-苯基)-4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-甲酰胺(8b)、N...

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