NaH催化合成3,4-二氢-2H-吡嗪并[2,1-b]喹唑啉-1,6-二酮及其抗肝癌细胞活性评价

发布时间：2024-01-14 11:01

　　以邻氨基苯甲酰胺(5)为原料,依次经分子间环合、烷基化、氨解和分子内环合四步反应成功合成目标化合物3,4-二氢-2H-吡嗪并[2,1-b]喹唑啉-1,6-二酮(10),总收率为46. 5%,其中,中间体(8)、(9)及目标化合物(10)均未见文献报道,其结构经¹H NMR和MS(ESI)确证,并采用MTT法初步评价目标化合物的体外抗肝癌活性。结果表明,3,4-二氢-2H-吡嗪并[2,1-b]喹唑啉-1,6-二酮对SMMC-7721具有明显的抑制活性,优于阳性对照药舒尼替尼,可为进一步发现新型抗肝癌药物提供先导结构,也为该类衍生物的大量合成和结构改造提供参考方法。

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【文章目录】：
1 实验部分
    1.1 仪器与试剂
    1.2 化合物的合成
        1.2.1(6)的合成
        1.2.2(8)的合成
        1.2.3(9)的合成
        1.2.4(10)的合成
    1.3 抗肝癌细胞活性测定
2 结果与讨论
    2.1 化合物的合成
    2.2 抗肝癌细胞活性
3 结论



本文编号：3878103