铜催化腙酰卤与端炔的串联反应制备1,3,5-三取代吡唑衍生物

发布时间：2017-07-13 10:26

  本文关键词：铜催化腙酰卤与端炔的串联反应制备1,3,5-三取代吡唑衍生物

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【摘要】：末端炔烃在亚铜盐的催化条件下,能够与取代芳基腙酰卤通过亲核取代及加成环化的串联反应生成1,3,5-三取代吡唑衍生物.该方法采用易合成的芳基腙酰卤和末端炔烃作为起始原料,在45℃的加热条件下,以绿色溶剂乙腈和水作为反应介质,高产率、区域专一性地生成1,3,5-三取代吡唑产物.而且该反应不受含活泼氢(羟基、羧基等)取代基的影响,通过该方法制备了17种包含不同类型取代基的吡唑衍生物,可作为1,3,5-三取代吡唑类化合物的通用合成法.
【作者单位】： 南京中医药大学药学院;
【关键词】： -三取代吡唑 腙酰卤 末端炔烃 串联反应
【基金】：国家自然科学基金(No.81302650)资助项目~~
【分类号】：O626.21
【正文快照】： 研究表明,很多1,3,5-取代吡唑衍生物具有不同的生物活性[1].例如,1,5-二芳基吡唑衍生物具有非核苷人类免疫缺陷病毒-1(HIV-1)逆转录酶抑制剂活性和环氧化酶-2(COX-2)抑制剂活性[2].在售的该类药物包括:塞来昔布、磺胺苯吡唑、3-氰基-N-(1,3-二苯基吡唑-5-基)苯甲酰胺(CDPPD)、，

本文编号：536521