含亚磺酸酯或亚磺酰胺基团的香豆素衍生物的合成及生物活性研究

发布时间：2017-08-19 18:43

  本文关键词：含亚磺酸酯或亚磺酰胺基团的香豆素衍生物的合成及生物活性研究

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【摘要】：采用活性基团拼接的方法,以二氯亚砜为硫源,设计合成了23个含有亚磺酸酯或亚磺酰胺结构的新型香豆素类衍生物,其结构经核磁共振氢谱、碳谱和元素分析确证.抗肿瘤活性测试结果表明,在5.0 mg/L的浓度下部分化合物对人结肠癌细胞(HCT-8)、人肺腺癌细胞(A549)和人肝癌细胞(Bel7402)表现出较好的抑制效果.离体抑菌活性测试结果表明,在50 mg/L的浓度下部分化合物对苹果轮纹病菌显示出不错的抑菌活性.另外,初步探讨了此类化合物的构效关系.
【作者单位】： 南开大学元素有机化学研究所元素有机化学国家重点实验室天津化学化工协同创新中心;北京协和医学院中国医学科学院药物研究所;
【关键词】： 香豆素 亚磺酸酯 亚磺酰胺 抗肿瘤 抑菌活性
【基金】：高等学校学科创新引智计划(No.B06005) 元素有机化学国家重点实验室和天津化学化工协同创新中心资助项目~~
【分类号】：O626;TQ460.1
【正文快照】： 从天然产物中发现先导结构是现代医药和农药创制的重要途径之一[1~6].香豆素类化合物是一类含有苯并吡喃酮母核的化合物,广泛存在于高等植物中.这类化合物具有多种重要的生物活性[7-8],特别是在抗肿瘤和抗真菌方面.抗肿瘤方面,香豆素类化合物没有或具有很小的副作用,通过激酶，

本文编号：702367