1,2,4-三唑衍生物的合成、表征及生物活性

发布时间：2017-09-08 02:37

  本文关键词：1,2,4-三唑衍生物的合成、表征及生物活性

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【摘要】：含氮杂环化合物广泛应用于农药和医药等领域,其高效、低毒且广泛的生物活性已经成为科研工作者们研究课题的重中之重。1,2,4-三唑类化合物就是一类展现出广泛的生物活性和高效的药理活性的含氮杂环化合物。为了筛选出优良抑菌活性的新型三唑类先导化合物,本文设计制备了两类1,2,4-三唑化合物,其结构经1HNMR、13C NMR、IR、 HRMS、X-ray diffraction techniques和元素分析确证,初步测定了该类衍生物对四种植物病原菌的抑制效果,并探讨了其结构和抗真菌效果之间的关系。(1)将乙酰丙酮和水合肼作为初始反应物,经环化、取代和肼解反应生成中间体4-氨基-4,5-二氢-3-取代-1,2,4-三唑-5-硫酮,然后再与芳醛反应得到了25个新Schiff碱类衍生物。化合物经结构表征确认,测试了这些化合物对西瓜枯萎病菌、小麦赤霉病菌、马铃薯干腐病菌和烟草赤星病菌的抑菌活性,测定结果得出多数化合物对四种真菌具有较好的抑制作用,一些化合物的抑菌效果优于对照药triadimefon。(2)在三氯氧磷溶液中,由(1)合成得到的中间体4-氨基-4,5-二氢-3-取代-1,2,4-三唑-5-硫酮与一系列取代苯甲酸反应制得了15个新型含吡唑环的1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑类衍生物。对目标化合物进行纯化和结构表征以后,初步测定了其对西瓜枯萎病菌、小麦赤霉病菌、马铃薯干腐病菌和烟草赤星病菌的室内抑菌活性,测定结果得出该类化合物具有一定的抑菌效果,部分化合物对四种真菌表现出较好的抗真菌效果。
【关键词】：1 2 4-三唑 吡唑 Schiff碱 1 3 4-噻二唑 生物活性
【学位授予单位】：西北大学
【学位级别】：硕士
【学位授予年份】：2016
【分类号】：O626.26
【目录】：

• 摘要4-5
• ABSTRACT5-9
• 第一章 绪论9-43
• 1.1 引言9
• 1.2 1,2,4-三唑衍生物的研究进展9-35
• 1.2.1 1,2,4-三唑的合成研究进展10-17
• 1.2.2 1,2,4-三唑的生物活性研究进展17-35
• 1.3 本文的工作35-36
• 参考文献36-43
• 第二章 含吡唑结构的1,2,4-三唑Schiff碱的合成、表征及生物活性43-73
• 2.1 引言43-44
• 2.2 化合物的合成及表征44-56
• 2.2.1 试剂与仪器44
• 2.2.2 合成路线44-45
• 2.2.3 中间体的合成45-46
• 2.2.4 目标化合物的合成46
• 2.2.5 目标化合物G_1-G_(25)的表征46-56
• 2.3 4-(3,4,5-三甲氧基苯次甲亚胺基)-4,5-二氢-3-[(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)甲基]-1,2,4-三唑-5-硫酮的晶体结构56-59
• 2.3.1 晶体的培养56
• 2.3.2 X射线单晶结构测定56
• 2.3.3 晶体结构解析56-59
• 2.4 生物活性测试59-68
• 2.4.1 试剂及供试菌种59-60
• 2.4.2 抑菌实验方法60
• 2.4.3 抑菌实验数据处理60-63
• 2.4.4 抑菌实验结果63-68
• 2.5 结果与讨论68-70
• 2.5.1 化合物的合成68
• 2.5.2 化合物的表征68
• 2.5.3 化合物的抑菌活性68-69
• 2.5.4 化合物的构效关系69-70
• 参考文献70-73
• 第三章 含吡唑结构的1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑衍生物的合成、表征及生物活性73-90
• 3.1 引言73
• 3.2 化合物的合成及表征73-80
• 3.2.1 试剂与仪器73-74
• 3.2.2 合成路线74-75
• 3.2.3 中间体的合成75
• 3.2.4 目标化合物的合成75
• 3.2.5 目标化合物I_1-I_(15)的表征75-80
• 3.3 生物活性测试80-87
• 3.3.1 试剂及供试菌种80
• 3.3.2 抑菌实验80-82
• 3.3.3 抑菌实验结果82-87
• 3.4 结果与讨论87-88
• 3.4.1 化合物的合成87
• 3.4.2 化合物的表征87
• 3.4.3 化合物的抑菌活性87-88
• 参考文献88-90
• 结论90-91
• 附图91-112
• 攻读硕士学位期间取得的学术成果112-113
• 致谢113

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