4-甲基伞形内酯衍生物的合成与生物活性研究

发布时间：2017-09-17 01:23

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【摘要】：4-甲基伞形内酯(4-甲基-7-羟基香豆素,1)是一种具有重要生物活性的香豆素类天然产物.本文以间苯二酚和乙酰乙酸乙酯为原料,经Pechmann反应合成4-甲基伞形内酯(1).然后以4-甲基伞形内酯(1)为底物,分别经Mannich反应、乙酰化、Fries重排、O-甲基化、Baeyer-Villiger氧化、O-异戊烯基化和Claisen重排等反应步骤,合成了一系列4-甲基伞形内酯衍生物2~10.并对所合成的化合物进行了人宫颈癌Hela细胞的抑制活性测试,结果发现新化合物4-甲基5-异戊烯基-8-羟基-7-甲氧基香豆素(10)对Hela细胞的抑制活性(IC50=28.58μmol/L),高于阳性对照药物顺铂(IC50=41.25μmol/L),具有进一步研究开发的价值.
【作者单位】： 湖南大学化学化工学院;
【关键词】： -甲基伞形内酯 香豆素衍生物 合成 生物活性
【基金】：国家自然科学基金资助项目(J1210040)~~
【分类号】：O629
【正文快照】： 香豆素是一类具有抗肿瘤、抗病毒、抗菌和抗凝血作用等重要生物活性的天然产物.例如,Kash-man等从马来西亚热带雨林树木藤黄科胡桐树(Calophyllum lanigerum)中分离出来的Calandide具有很强的抗艾滋病毒活性[1].2003年Lee等从缅甸的Kayea Ossamica树皮中分离得到的新香豆素The

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本文编号：866453