噻二唑类肽衍生物的合成及抗肿瘤增殖活性研究

发布时间：2017-09-21 22:18

  本文关键词：噻二唑类肽衍生物的合成及抗肿瘤增殖活性研究

  更多相关文章： 噻二唑类肽衍生物 抗肿瘤增殖活性 前列腺癌细胞(PC-细胞)

【摘要】：以取代的苯乙酸、2-氨基硫脲为起始原料,经多步反应制备了一系列结构新颖的噻二唑类肽衍生物,其结构经~1H NMR,~(13)C NMR,HRMS确证.目标化合物应用3-(4,5-二甲基-2-噻唑基)-2,5-二苯基溴化四唑(MTT)法初步测试了抑制人白血病细胞(K562细胞)及前列腺癌细胞(PC-3细胞)增殖的活性,结果表明大部分目标化合物具有良好的抗肿瘤细胞增殖活性.针对5个活性目标化合物又进行了三株肿瘤细胞的深入活性评价,发现目标化合物(S)-(2-((1-((5-(1,1'-联苯-4-基甲基)-1,3,4-噻二唑-2-基)氨基)-1-氧亚基-3-苯基丙-2-基)氨基)-2-氧亚基乙基)氨基甲酸叔丁酯(6d)的活性最好,其抑制前列腺癌细胞(PC-3细胞)增殖的活性优于阳性药AT-101.
【作者单位】： 山东大学药学院;
【关键词】： 噻二唑类肽衍生物 抗肿瘤增殖活性 前列腺癌细胞(PC-细胞)
【基金】：国家自然科学基金面上(No.81373281) 山东省自然科学杰出青年基金(No.JQ201319) 国家级大学生创新创业训练计划(No.10000072188007)资助项目~~
【分类号】：R914;R96;O626
【正文快照】： Received June 11,2016;revised June 27,2016;published online August 25,2016.Project supported by the National Natural Science Foundation China(No.81373281),the Shandong Natural Science Foundation for Distinguished YoungScholars(No.JQ201319)and the Nationa

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