新型含4-苯基-5-硫亚基-1,2,4-三唑曼尼希碱的喹唑啉酮类衍生物的设计合成及其生物活性研究

发布时间：2017-09-27 08:23

  本文关键词：新型含4-苯基-5-硫亚基-1,2,4-三唑曼尼希碱的喹唑啉酮类衍生物的设计合成及其生物活性研究

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【摘要】：以喹唑啉-4-酮为起始原料,经五步反应合成了9个新型的含4-苯基-5-硫亚基-1,2,4-三唑曼尼希碱的喹唑啉酮类衍生物6a~6i,通过1H NMR、13C NMR、IR和元素分析对它们的结构进行了表征,并用X射线单晶衍射法测定了3-[(1-吗啉甲基-4-苯基-5-硫亚基-4,5-二氢-1H-1,2,4-三唑-3-基)甲基]喹唑啉-4(3H)-酮(6e)的晶体结构.初步生物活性测试结果表明,绝大部分该类化合物在200μg/m L浓度下对水稻白叶枯病菌和柑橘溃疡病菌都表现出了优良的抑制活性;在50μg/m L浓度下该类化合物对所测六种真菌都具有一定的抑制活性.
【作者单位】： 贵州大学精细化工研究开发中心绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地教育部绿色农药与农业生物工程重点实验室;
【关键词】： 喹唑啉酮 -三唑 曼尼希碱 抗菌活性
【基金】：国家自然科学基金(No.21362003)资助项目~~
【分类号】：O626
【正文快照】： 喹唑啉酮类衍生物具有优良的生物活性,已在医药和农药领域得到了广泛的应用,如抗肿瘤[1]、抗细菌[2]、抗真菌[3]、抗疟[4]、抗病毒[5]等.目前已商品化的喹唑啉酮类药物有杀菌剂氟喹唑、抗寄生虫药常山酮、镇静药物安眠酮和抗癌药物诺拉曲特(图1)等.2013年宋宝安等[6]合成了系

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本文编号：928624