2-取代苯氨基喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

发布时间：2017-10-05 16:29

  本文关键词：2-取代苯氨基喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

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【摘要】：以2,4-喹唑啉二酮为起始原料,通过氯代、Suzuki偶联和芳环亲核取代反应得到一系列2-取代苯氨基喹唑啉衍生物,并经~1H NMR,~(13)C NMR和HRMS进行结构确证.应用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法对目标化合物进行了初步体外抗肿瘤细胞增殖活性研究.结果表明,部分化合物具有较好的体外抗肿瘤细胞增殖活性,其中活性化合物4u和4v对Hela,A549和MCF-7三种肿瘤细胞株的增殖均有明显抑制作用.
【作者单位】： 山东大学药学院;
【关键词】： 喹唑啉衍生物 抗肿瘤活性 合成
【基金】：国家自然科学基金((No.81373281))资助项目~~
【分类号】：O626;R914.5;R96
【正文快照】： 喹唑啉类化合物最早从Gabriel植物中分离提取得到,随后发现其具有镇静[1,2]、抗炎[3]、抗高血压[4~6]、抗疟[7]和抗真菌[8~10]等多种药理作用.近年来,喹唑啉骨架作为药效活性片段,已在抗肿瘤药物的研发中不断被成功应用[11~13].到目前为止,已有Albaconazole[14,15]、Gefitinib

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2 刘刚,宋宝安,桑维钧,杨松,金林红,丁雄;N-取代芳环-4-氨基喹唑啉类化合物的合成及生物活性研究[J];有机化学;2004年10期

3 ;[J];;年期

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本文编号：977832