两亲性SIS-g-PEG热塑弹性体的设计、合成与体外释药性研究

发布时间：2023-06-08 20:14

　　热熔压敏胶是应用最广泛的一类压敏胶,在室温下呈固态,温度升高后具备熔融流动性,且化学性质稳定,是经皮给药系统中的重要组成部分,起到储存药物、控制药物释放和与皮肤紧密贴合的作用。热熔压敏胶的骨架材料为热塑弹性体,热塑弹性体中最常见的是苯乙烯类嵌段共聚物,包括聚苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯(SIS)三嵌段共聚物、聚苯乙烯-丁二烯-苯乙烯(SBS)三嵌段共聚物等,以SIS型热塑弹性体为基质制备得到的SIS型热熔压敏胶具有内聚力强、载药量高、粘附性好等特点,但存在吸湿透气性差、对亲水性或低亲脂性药物体外释放率低、容易引起红肿等过敏反应的缺点,限制了其大规模推广。因此,本研究对SIS型热塑弹性体进行化学接枝改性,为亲水性药物构建更多的释放通路,改善压敏胶体系的亲水性,选择具有代表性的亲水性和亲脂性模型药物,考察改性前后热塑弹性体薄膜的体外药物释放性能。首先,通过甲酸-过氧化氢原位环氧化法利用SIS型热塑弹性体制备环氧化SIS,再通过开环接枝化法将亲水性聚乙二醇引入到环氧化SIS的环氧基团中制备接枝化SIS。利用氢核磁共振波谱、傅立叶变换红外光谱和差示扫描量热法的分析方法分别对其环氧化程度、相结构和相...

【文章页数】：67 页

【学位级别】：硕士

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摘要
Abstract
引言
1 文献综述
    1.1 经皮给药系统概述
        1.1.1 经皮给药系统的机理
        1.1.2 经皮给药系统的类型
        1.1.3 经皮给药系统的研究进展
    1.2 经皮给药用压敏胶基质
        1.2.1 压敏胶的基本要素
        1.2.2 压敏胶的分类
        1.2.3 压敏胶的研究进展
    1.3 SIS型热熔压敏胶
        1.3.1 SIS型压敏胶的组成
        1.3.2 SIS型压敏胶的研究进展
    1.4 接枝共聚物
        1.4.1 概述
        1.4.2 接枝共聚物的合成方法
        1.4.3 接枝共聚物的特性
    1.5 课题立项依据及研究内容
        1.5.1 立体依据
        1.5.2 课题方案
        1.5.3 研究内容
2 ESIS和 SIS-g-PEG的合成与表征
    2.1 引言
    2.2 材料与仪器
        2.2.1 药品与试剂
        2.2.2 实验仪器
    2.3 实验方法
        2.3.1 原料预处理
        2.3.2 ESIS的制备
        2.3.3 SIS-g-PEG的制备及提纯
    2.4 测试与表征
        2.4.1 ¹H-NMR波谱分析
        2.4.2 FT-IR光谱分析
        2.4.3 DSC分析
    2.5 实验结果与讨论
        2.5.1 SIS环氧化反应机理及环氧度的表征
        2.5.2 接枝化反应机理
        2.5.3 ¹H-NMR结果分析
        2.5.4 FT-IR结果分析
        2.5.5 DSC结果分析
    2.6 本章小结
3 芍药苷和齐墩果酸的理化性质及稳定性研究
    3.1 引言
    3.2 材料与仪器
        3.2.1 药品与试剂
        3.2.2 实验仪器
        3.2.3 实验动物
    3.3 实验方法
        3.3.1 溶液的配制
        3.3.2 离体皮肤的制备
        3.3.3 HPLC分析方法
        3.3.4 正辛醇-水分配系数测定
        3.3.5 药物在皮肤匀浆液中的稳定性
    3.4 实验结果与讨论
        3.4.1 液相方法的建立
        3.4.2 正辛醇-水分配系数
        3.4.3 药物溶液在皮肤匀浆液中的稳定性
    3.5 本章小结
4 SIS-g-PEG热塑弹性体的体外释药性研究
    4.1 引言
    4.2 材料与仪器
        4.2.1 药品与试剂
        4.2.2 实验仪器
    4.3 实验方法
        4.3.1 热塑弹性体薄膜制备
        4.3.2 HPLC分析方法
        4.3.3 体外药物释放
    4.4 实验结果与讨论
    4.5 本章小结
结论
参考文献
附录 A 主要英文缩写词汇
攻读硕士学位期间发表学术论文情况
致谢



本文编号：3832416