新型氮杂环类化合物的分子设计、合成及生物活性研究
发布时间：2022-12-23 23:11
氮杂环类化合物大多具有广谱生物活性,在植物保护方面具有重要的应用。目前,含氮杂环化合物已成为新药创制研究的重点领域之一。噻唑、吡啶、吡唑肟及三唑类化合物是几类重要的含氮杂环化合物,其研究内容相当广泛。 为了从含氮杂环类化合物中寻找高活性的先导化合物,结合噻唑、吡啶、吡唑肟及三唑类化合物的结构特征及活性信息,应用分子合理设计及活性亚结构拼接等方法,设计并合成了10个系列共133个新型含氮杂环化合物。所有新化合物的结构均经~1H NMR和元素分析确证,部分化合物经质谱及X-衍射方法进一步验证其结构。 利用苯甲醛、苯甲酰氯及苯甲酰异硫氰酸酯与4-（（2-氰基亚胺基-1,3-噻唑烷-3-基）甲基）-2-氨基噻唑反应制备了3个系列共46个含有2-氰基亚胺基-1,3-噻唑烷环的类新烟碱类噻唑衍生物。生物活性测试结果表明,部分化合物具有一定的杀菌和植物生长调节活性。 采用活性因子拼接和生物电子等排方法,将重要杂环2-氯-5-甲基噻唑和2-氯-5-甲基吡啶环引入到吡唑肟醚分子结构中,设计并合成了6个系列新型含噻唑基或吡啶基的吡唑肟醚化合物,对目标化合物的合成条件进行了探讨...
【文章页数】：253 页
【学位级别】：博士
【文章目录】：
摘要
Abstract
第一章 文献综述
第一节 具有生物活性的噻唑类化合物的研究进展
1.1.1 具有杀菌活性的1,3-噻唑类化合物的研究进展
1.1.2 具有杀虫活性的1,3-噻唑类化合物的研究进展
1.1.3 具有除草活性的1,3-噻唑类化合物的研究进展
1.1.4 具有抗癌活性的1,3-噻唑类化合物的研究新进展
第二节 具有生物活性的吡啶类化合物的研究进展
1.2.1 具有杀菌活性的吡啶类化合物的研究进展
1.2.2 具有杀虫活性的吡啶类化合物的研究进展
1.2.3 具有除草活性的吡啶类化合物的研究进展
1.2.4 具有植物生长调节活性的吡啶类化合物
第三节 具有生物活性的吡唑肟醚(酯)类化合物的研究进展
1.3.1 具有杀菌活性的吡唑肟醚(酯)类化合物
1.3.2 具有杀虫、杀螨活性的吡唑肟醚(酯)类化合物
1.3.3 具有除草活性的吡唑肟醚(酯)类化合物
1.3.4 具有抗癌、抗真菌活性的吡唑肟醚(酯)类化合物
第四节 具有生物活性的三唑类化合物的研究进展
1.4.1 具有杀菌活性的三唑类化合物
1.4.2 具有杀虫、杀螨活性的三唑类化合物
1.4.3 具有除草活性的三唑类化合物
1.4.4 三唑类植物生长调节剂
1.4.5 三唑类农药的作用机制
1.4.6 具有抗真菌活性的三唑类化合物
第二章 论文选题的目的、依据和设计思想
第三章 N-芳亚甲基-4-[(2-氰基亚胺基-1,3-噻唑烷-3-基)甲基]-噻唑-2-胺的设计、合成及生物活性研究
第一节 引言
第二节 实验部分
3.2.1 仪器和试剂
3.2.2 化合物的合成
3.2.3 生物活性测试方法
第三节 结果与讨论
3.3.1 中间体及目标化合物的合成
3.3.2 结构验证
3.3.3 生物活性
第四章 N-芳甲酰基-4-[(2-氰基亚胺基-1,3-噻唑烷-3-基)甲基]-噻唑-2-胺的设计、合成及生物活性研究
第一节 引言
第二节 实验部分
4.2.1 仪器和试剂
4.2.2 化合物的合成
4.2.3 生物活性测试方法
第三节 结果与讨论
4.3.1 目标化合物2的合成
4.3.2 结构验证
4.3.3 生物活性
第五章 1-芳甲酰基-3-[4-((2-氰基亚胺基-1,3-噻唑烷-3-基)甲基)-噻唑-2-基]硫脲类化合物的设计、合成及生物活性研究
第一节 引言
第二节 实验部分
5.2.1 仪器和试剂
5.2.2 化合物的合成
5.2.3 生物活性测试方法
第三节 结果与讨论
5.3.1 中间体及目标化合物3的合成
5.3.2 谱图解析
5.3.3 生物活性
第六章 N-甲基-3-三氟甲基-5-芳氧基吡唑-4-甲醛-O-((2-氯噻唑-5-基)甲基)肟衍生物的设计、合成及生物活性研究
第一节 引言
第二节 实验部分
6.2.1 仪器和试剂
6.2.2 化合物的合成
6.2.3 生物活性测试
第三节 结果与讨论
6.3.1 中间体及目标化合物4的合成
6.3.2 谱图解析
6.3.3 生物活性
第七章 N-甲基-3-三氟甲基-5-芳氧基吡唑-4-甲醛-O-((2-氯吡啶-5-基)甲基)肟衍生物的设计、合成及生物活性研究
第一节 引言
第二节 实验部分
7.2.1 仪器和试剂
7.2.2 化合物的合成
7.2.3 生物活性测试
第三节 结果与讨论
7.3.1 目标化合物5的合成
7.3.2 谱图解析
7.3.3 生物活性
第八章 含噻唑环或吡啶环的5-芳巯基(烷硫基、杂环基)吡唑肟醚类化合物的设计、合成及生物活性研究
第一节 引言
第二节 目标化合物6的合成及生物活性研究
8.2.1 合成路线
8.2.2 化合物的合成
8.2.3 生物活性测试
8.2.4 结果与讨论
第三节 目标化合物7的合成及生物活性研究
8.3.1 合成路线
8.3.2 目标化合物7的合成
8.3.3 生物活性测试
8.3.4 结果与讨论
第九章 含吡啶环或噻唑环的N-吡啶基吡唑肟醚类化合物的设计、合成及生物活性研究
第一节 引言
第二节 实验部分
9.2.1 仪器和试剂
9.2.2 化合物的合成
9.2.3 生物活性测试
第三节 结果与讨论
9.3.1 中间体及目标化合物的合成
9.3.2 谱图解析
9.3.3 生物活性
第十章 1-(吡啶-2-基)-2-芳氧基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)乙烷-1,1-二醇的设计、合成及生物活性研究
第一节 引言
第二节 实验部分
10.2.1 仪器和试剂
10.2.2 目标化合物10的合成
10.2.3 生物活性测试
第三节 结果与讨论
10.3.1 目标化合物10的合成
10.3.2 图谱解析
10.3.3 生物活性
总结论
参考文献
致谢
在学期间发表的学术论文与研究成果
【参考文献】：
期刊论文
[1]含吡啶(噻唑)甲基的哌嗪类化合物的合成及生物活性[J]. 李刚月,阎圣刚,蒋山,钱旭红,黄青春,张蓉. 有机化学. 2008(11)
[2]Synthesis,Characterization and Antibacterial Activity of New 5-Aryl Pyrazole Oxime Ester Derivatives[J]. LIU Xin-hua1,ZHI Li-ping1,2,SONG Bao-an3 and XU Hong-li1 1. Key Laboratory of Anhui Educational Department,2. Faculty of Mathematics ＆ Physics,Anhui University of Technology,Ma’anshan 243002,P. R. China; 3. Key Laboratory of Green Pesticide and Agriculture Bioengineering,Ministry of Education,Guizhou University,Guiyang 550025,P. R. China. Chemical Research in Chinese Universities. 2008(04)
[3]新型5-芳基-N-吡唑肟酯化合物的合成与杀菌活性[J]. 崔平,刘新华,智丽萍,汪小虎,宋宝安,左仁兵. 应用化学. 2008(07)
[4]新烟碱类杀虫剂及稠环固定的顺式衍生物研究进展[J]. 邵旭升,田忠贞,李忠,徐晓勇,黄青春,钱旭红. 农药学学报. 2008(02)
[5]咔唑席夫碱的合成及抗菌活性[J]. 李中华,李佳凤,汪焱钢. 应用化学. 2007(09)
[6]2-硫代-1,3-噻唑烷-3-甲酸酯的合成及生物活性[J]. 翁建全,沈德隆,刘会君,谭成侠. 农药学学报. 2007(01)
[7]1,3-噻唑烷衍生物的合成、结构及生物活性[J]. 翁建全,沈德隆,谭成侠. 有机化学. 2007(01)
[8]吡啶类农药最新研究进展[J]. 杨吉春,刁杰,葛童,刘长令. 农药. 2007(01)
[9]新烟碱类杀虫剂选择作用的分子机理[J]. 唐振华,陶黎明,李忠. 农药学学报. 2006(04)
[10]N-取代苯基-2-取代-1,3-噻唑烷-3-甲酰胺的合成、结构及生物活性[J]. 翁建全,沈德隆,谭成侠,欧晓明. 有机化学. 2006(08)
博士论文
[1]具有生物活性的吡唑及吡唑并嘧啶衍生物的合成与性质研究[D]. 王宏青.华中师范大学 2004
本文编号：3725591
【文章页数】：253 页
【学位级别】：博士
【文章目录】：
摘要
Abstract
第一章 文献综述
第一节 具有生物活性的噻唑类化合物的研究进展
1.1.1 具有杀菌活性的1,3-噻唑类化合物的研究进展
1.1.2 具有杀虫活性的1,3-噻唑类化合物的研究进展
1.1.3 具有除草活性的1,3-噻唑类化合物的研究进展
1.1.4 具有抗癌活性的1,3-噻唑类化合物的研究新进展
第二节 具有生物活性的吡啶类化合物的研究进展
1.2.1 具有杀菌活性的吡啶类化合物的研究进展
1.2.2 具有杀虫活性的吡啶类化合物的研究进展
1.2.3 具有除草活性的吡啶类化合物的研究进展
1.2.4 具有植物生长调节活性的吡啶类化合物
第三节 具有生物活性的吡唑肟醚(酯)类化合物的研究进展
1.3.1 具有杀菌活性的吡唑肟醚(酯)类化合物
1.3.2 具有杀虫、杀螨活性的吡唑肟醚(酯)类化合物
1.3.3 具有除草活性的吡唑肟醚(酯)类化合物
1.3.4 具有抗癌、抗真菌活性的吡唑肟醚(酯)类化合物
第四节 具有生物活性的三唑类化合物的研究进展
1.4.1 具有杀菌活性的三唑类化合物
1.4.2 具有杀虫、杀螨活性的三唑类化合物
1.4.3 具有除草活性的三唑类化合物
1.4.4 三唑类植物生长调节剂
1.4.5 三唑类农药的作用机制
1.4.6 具有抗真菌活性的三唑类化合物
第二章 论文选题的目的、依据和设计思想
第三章 N-芳亚甲基-4-[(2-氰基亚胺基-1,3-噻唑烷-3-基)甲基]-噻唑-2-胺的设计、合成及生物活性研究
第一节 引言
第二节 实验部分
3.2.1 仪器和试剂
3.2.2 化合物的合成
3.2.3 生物活性测试方法
第三节 结果与讨论
3.3.1 中间体及目标化合物的合成
3.3.2 结构验证
3.3.3 生物活性
第四章 N-芳甲酰基-4-[(2-氰基亚胺基-1,3-噻唑烷-3-基)甲基]-噻唑-2-胺的设计、合成及生物活性研究
第一节 引言
第二节 实验部分
4.2.1 仪器和试剂
4.2.2 化合物的合成
4.2.3 生物活性测试方法
第三节 结果与讨论
4.3.1 目标化合物2的合成
4.3.2 结构验证
4.3.3 生物活性
第五章 1-芳甲酰基-3-[4-((2-氰基亚胺基-1,3-噻唑烷-3-基)甲基)-噻唑-2-基]硫脲类化合物的设计、合成及生物活性研究
第一节 引言
第二节 实验部分
5.2.1 仪器和试剂
5.2.2 化合物的合成
5.2.3 生物活性测试方法
第三节 结果与讨论
5.3.1 中间体及目标化合物3的合成
5.3.2 谱图解析
5.3.3 生物活性
第六章 N-甲基-3-三氟甲基-5-芳氧基吡唑-4-甲醛-O-((2-氯噻唑-5-基)甲基)肟衍生物的设计、合成及生物活性研究
第一节 引言
第二节 实验部分
6.2.1 仪器和试剂
6.2.2 化合物的合成
6.2.3 生物活性测试
第三节 结果与讨论
6.3.1 中间体及目标化合物4的合成
6.3.2 谱图解析
6.3.3 生物活性
第七章 N-甲基-3-三氟甲基-5-芳氧基吡唑-4-甲醛-O-((2-氯吡啶-5-基)甲基)肟衍生物的设计、合成及生物活性研究
第一节 引言
第二节 实验部分
7.2.1 仪器和试剂
7.2.2 化合物的合成
7.2.3 生物活性测试
第三节 结果与讨论
7.3.1 目标化合物5的合成
7.3.2 谱图解析
7.3.3 生物活性
第八章 含噻唑环或吡啶环的5-芳巯基(烷硫基、杂环基)吡唑肟醚类化合物的设计、合成及生物活性研究
第一节 引言
第二节 目标化合物6的合成及生物活性研究
8.2.1 合成路线
8.2.2 化合物的合成
8.2.3 生物活性测试
8.2.4 结果与讨论
第三节 目标化合物7的合成及生物活性研究
8.3.1 合成路线
8.3.2 目标化合物7的合成
8.3.3 生物活性测试
8.3.4 结果与讨论
第九章 含吡啶环或噻唑环的N-吡啶基吡唑肟醚类化合物的设计、合成及生物活性研究
第一节 引言
第二节 实验部分
9.2.1 仪器和试剂
9.2.2 化合物的合成
9.2.3 生物活性测试
第三节 结果与讨论
9.3.1 中间体及目标化合物的合成
9.3.2 谱图解析
9.3.3 生物活性
第十章 1-(吡啶-2-基)-2-芳氧基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)乙烷-1,1-二醇的设计、合成及生物活性研究
第一节 引言
第二节 实验部分
10.2.1 仪器和试剂
10.2.2 目标化合物10的合成
10.2.3 生物活性测试
第三节 结果与讨论
10.3.1 目标化合物10的合成
10.3.2 图谱解析
10.3.3 生物活性
总结论
参考文献
致谢
在学期间发表的学术论文与研究成果
【参考文献】：
期刊论文
[1]含吡啶(噻唑)甲基的哌嗪类化合物的合成及生物活性[J]. 李刚月,阎圣刚,蒋山,钱旭红,黄青春,张蓉. 有机化学. 2008(11)
[2]Synthesis,Characterization and Antibacterial Activity of New 5-Aryl Pyrazole Oxime Ester Derivatives[J]. LIU Xin-hua1,ZHI Li-ping1,2,SONG Bao-an3 and XU Hong-li1 1. Key Laboratory of Anhui Educational Department,2. Faculty of Mathematics ＆ Physics,Anhui University of Technology,Ma’anshan 243002,P. R. China; 3. Key Laboratory of Green Pesticide and Agriculture Bioengineering,Ministry of Education,Guizhou University,Guiyang 550025,P. R. China. Chemical Research in Chinese Universities. 2008(04)
[3]新型5-芳基-N-吡唑肟酯化合物的合成与杀菌活性[J]. 崔平,刘新华,智丽萍,汪小虎,宋宝安,左仁兵. 应用化学. 2008(07)
[4]新烟碱类杀虫剂及稠环固定的顺式衍生物研究进展[J]. 邵旭升,田忠贞,李忠,徐晓勇,黄青春,钱旭红. 农药学学报. 2008(02)
[5]咔唑席夫碱的合成及抗菌活性[J]. 李中华,李佳凤,汪焱钢. 应用化学. 2007(09)
[6]2-硫代-1,3-噻唑烷-3-甲酸酯的合成及生物活性[J]. 翁建全,沈德隆,刘会君,谭成侠. 农药学学报. 2007(01)
[7]1,3-噻唑烷衍生物的合成、结构及生物活性[J]. 翁建全,沈德隆,谭成侠. 有机化学. 2007(01)
[8]吡啶类农药最新研究进展[J]. 杨吉春,刁杰,葛童,刘长令. 农药. 2007(01)
[9]新烟碱类杀虫剂选择作用的分子机理[J]. 唐振华,陶黎明,李忠. 农药学学报. 2006(04)
[10]N-取代苯基-2-取代-1,3-噻唑烷-3-甲酰胺的合成、结构及生物活性[J]. 翁建全,沈德隆,谭成侠,欧晓明. 有机化学. 2006(08)
博士论文
[1]具有生物活性的吡唑及吡唑并嘧啶衍生物的合成与性质研究[D]. 王宏青.华中师范大学 2004
本文编号：3725591
本文链接：https://www.wllwen.com/shengtaihuanjingbaohulunwen/3725591.html
