基于吩嗪-1-羧酸的新型麦角甾醇生物合成抑制剂叔醇类衍生物的合成及杀菌活性研究

发布时间：2021-10-11 11:44

　　在前期以天然产物吩嗪-1-羧酸为先导化合物进行新农药的开发研究中发现,吩嗪-1-甲醇具有优异的杀菌活性.基于上述发现,通过将吩嗪-1-甲醇作为次级先导化合物,并结合麦角甾醇生物合成抑制剂氯苯嘧啶醇,设计并合成了16个吩嗪-1-芳基（5-嘧啶）甲醇衍生化合物.杀菌测试表明部分目标化合物对水稻纹枯病及辣椒疫病表现出中等抑制活性.有趣的是大多数目标化合物对抗吩嗪-1-羧酸特征性杀菌谱水稻纹枯病活性是显著下降的;而对于抗氯苯嘧啶醇特征性杀菌谱小麦白粉病（Erysiphegraminis）表现出中等以上的杀菌活性.这表明目标化合物的作用机制可能不同于吩嗪-1-羧酸,但相似于氯苯嘧啶醇.进一步的麦角甾醇生物合成抑制实验证明了目标化合物的作用方式与氯苯嘧啶醇相同. 

【文章来源】：有机化学. 2020,40(08)北大核心SCICSCD

【文章页数】：11 页

【文章目录】：
1 结果与讨论
    1.1 目标化合物的合成及结构表征
    1.2 体外抗植物病原真菌实验
    1.3 抗小麦白粉病活性测试及麦角甾醇生物合成抑制实验.
2 结论
3 实验部分
    3.1 仪器与试剂
    3.2 合成
        3.2.1 吩嗪-1-甲酰氯(2)的合成
        3.2.2 吩嗪-1-芳基甲酮(3a～3p)的合成
        3.2.3 5-嘧啶锂(5)的合成
        3.2.4 吩嗪-1-芳基(5-嘧啶基)甲醇(6a～6p)的合成
    3.3 抑菌活性测试
        3.3.1 离体杀菌活性测试
        3.3.2 目标化合物抗小麦白粉病活性盆栽测试
    3.4 麦角甾醇生物合成抑制实验


【参考文献】：
期刊论文
[1]吩嗪-1-羧酸及其类似物研究进展[J]. 朱祥,吴清来,李俊凯.  有机化学. 2019(10)



本文编号：3430443