厄洛替尼对大鼠小肠上皮细胞跨膜转运的影响

发布时间：2021-04-08 20:55

　　目的:分析厄洛替尼对大鼠小肠上皮细胞跨膜转运的影响。方法:通过在体肠灌流及大鼠药动学实验,比较厄洛替尼给药组与对照组药动学参数的变化。结果:多次给予厄洛替尼后,大鼠的体重及摄食量显著下降,荧光素钠的小肠透过率增加,单次给予厄洛替尼有增加头孢克洛吸收的趋势。结论:厄洛替尼可通过增加细胞旁路通透性从而增加小肠上皮的吸收。 

【文章来源】：生物化工. 2019,5(05)

【文章页数】：3 页

【部分图文】：

对照组及给药组大鼠体重及摄食量的变化（n=6）

第5期刘治芳等：厄洛替尼对大鼠小肠上皮细胞跨膜转运的影响·29·于对照组（25.1±5.6）g。A对照组及给药组大鼠体重的变化B对照组及给药组大鼠摄食量的变化。2.2厄洛替尼对荧光素钠大鼠在体肠循环的影响通过公式计算得到Qt，进而将各时间点前所有时间段吸收量Qt累加，得到各时间点累积吸收量，结果见图2，差异结果表示为*p＜0.05，可见厄洛替尼给药组荧光素钠的累计吸收量显著高于对照组。荧光素钠是细胞旁路转运的标志物[2]，厄洛替尼可能主要通过增加小肠上皮细胞旁路通透性，从而增加荧光素钠的透过率。图2厄洛替尼对大鼠小肠吸收荧光素钠的影响（n=6）2.3单次灌胃给予厄洛替尼对头孢克洛药动学的影响通过HPLC-UV测定得到对照组与厄洛替尼给药组大鼠体内头孢克洛的血药浓度，分别与时间作图得平均药时曲线见图3。通过药动学软件WinNonlin计算对照组与给药组头孢克洛的参数，结果见表1。单次给予大鼠厄洛替尼后，头孢克洛的t1/2、V、CL有降低的趋势，而Tmax、Cmax、AUClast有增加的趋势，Cmax、AUClas是反映吸收的重要药动学参数，虽采用SPSS统计软件进行分析，显示两组的差异无统计学意义，但加大厄洛替尼的给药剂量有可能导致吸收显著增加。图3单次给予厄洛替尼对头孢克洛在大鼠体内药动学的影响（n=6）表1不同处理组头孢克洛在大鼠体内的药动学参数组别t1/2/hTmax/hCmax/（μg/mL）AUClast/（h·μg/mL）V/（L/kg）CL（L/h/kg）对照组平均值1.290.7519.1242.542.141.18SD0.270.183.608.470.350.26厄洛替尼给药组平均值1.170.7922.2553.371.611.05SD0.350.254.4521.590.250.383结论厄洛替尼可降低大鼠体重和摄食量，显著增加荧光素钠的透过率，

Qt，进而将各时间点前所有时间段吸收量Qt累加，得到各时间点累积吸收量，结果见图2，差异结果表示为*p＜0.05，可见厄洛替尼给药组荧光素钠的累计吸收量显著高于对照组。荧光素钠是细胞旁路转运的标志物[2]，厄洛替尼可能主要通过增加小肠上皮细胞旁路通透性，从而增加荧光素钠的透过率。图2厄洛替尼对大鼠小肠吸收荧光素钠的影响（n=6）2.3单次灌胃给予厄洛替尼对头孢克洛药动学的影响通过HPLC-UV测定得到对照组与厄洛替尼给药组大鼠体内头孢克洛的血药浓度，分别与时间作图得平均药时曲线见图3。通过药动学软件WinNonlin计算对照组与给药组头孢克洛的参数，结果见表1。单次给予大鼠厄洛替尼后，头孢克洛的t1/2、V、CL有降低的趋势，而Tmax、Cmax、AUClast有增加的趋势，Cmax、AUClas是反映吸收的重要药动学参数，虽采用SPSS统计软件进行分析，显示两组的差异无统计学意义，但加大厄洛替尼的给药剂量有可能导致吸收显著增加。图3单次给予厄洛替尼对头孢克洛在大鼠体内药动学的影响（n=6）表1不同处理组头孢克洛在大鼠体内的药动学参数组别t1/2/hTmax/hCmax/（μg/mL）AUClast/（h·μg/mL）V/（L/kg）CL（L/h/kg）对照组平均值1.290.7519.1242.542.141.18SD0.270.183.608.470.350.26厄洛替尼给药组平均值1.170.7922.2553.371.611.05SD0.350.254.4521.590.250.383结论厄洛替尼可降低大鼠体重和摄食量，显著增加荧光素钠的透过率，使头孢克洛的吸收有增加的趋势，其机制可能是增加了小肠上皮细胞旁路通透性，因此在厄洛替尼与其他药物合用过程中应注意药物的相互作用。参考文献[1]陆舜,李子明,成柏君,等.厄洛替尼治疗复治晚期非小细胞肺癌的临床分析[

【参考文献】：
期刊论文
[1]厄洛替尼治疗复治晚期非小细胞肺癌的临床分析[J]. 陆舜,李子明,成柏君,虞永峰,廖美琳,叶云.  中国癌症杂志. 2007(09)



本文编号：3126260