功能化PSMA在前列腺癌核素靶向治疗中的研究进展

发布时间：2025-02-08 18:09

　　 前列腺癌（PCa）是男性生殖系统发病率最高的恶性肿瘤。研究证实,前列腺特异性膜抗原（PSMA）是一种有效的前列腺癌诊疗靶点。治疗核素¹⁷⁷Lu/⁹⁰Y标记的抗PSMA小分子/多肽/单抗表现出重要的抑癌活性,但也产生腺体、骨髓的特异性摄取和肾脏的非特异性摄取带来的正常器官损伤。而且小分子/多肽易于经循环系统清除,基于小分子/多肽的放射性靶向治疗往往需要较高剂量或频繁给药,导致在抑制肿瘤的同时,也产生难以预料的器官毒性。放射性核素靶向治疗依赖于将放射性核素传递到肿瘤表达的受体,但配体与受体结合容量有限。为提高核素的使用效率,延长核素治疗型PSMA分子探针的体内代谢,增加靶/非靶比值,对PSMA分子探针进行功能化修饰以期改善药代动力学行为的研究已经取得了巨大进展。本文就近年功能化PSMA分子探针在前列腺癌核素靶向治疗中的临床转化及临床研究展开综述。

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【部分图文】：

图1 用于功能化修饰PSMA分子探针的分子的化学结构

另外，也有报道PEG修饰脂质体功能化PSMA的应用。一种以阿霉素为载体，用99mTc放射性核素标记的由PSMA配体（PSMAL）、聚乙二醇（PEG2000）和棕榈酸酯组成的脂聚合物（P3）显示在PSMA阳性人前列腺癌细胞（LNCaP）中的摄取显著增加，IC50值降低了约5倍，而....

本文编号：4031768