靶向E-选择素的新型荧光探针的设计合成与生物学评价

发布时间：2021-09-21 22:02

　　目的设计合成靶向E-选择素的新型荧光探针,为肿瘤转移及其靶向抗肿瘤药物相关研究提供工具分子。方法以E-选择素配体寡肽（IELLQAR）为靶向组件,使其通过连接桥与异硫氰酸荧光素（FITC）偶联,设计合成一种新型靶向E-选择素的荧光探针（IELLQAR-FITC）。合成采用固相法,首先合成了寡肽IELLQAR,再以半胱氨酸和氨基己酸为连接桥,将FITC与寡肽连接,最后,通过裂解和脱保护基,得到了目标荧光探针IELLQAR-FITC,并对该目标荧光探针进行了系列生物学评价。结果 MALDI-TOF/MS分析表明,成功合成了目标荧光探针分子（相对分子质量1447.5）,MTT测试结果显示该荧光探针无明显毒性,对血管内皮细胞（HUVEC）的增殖活性无明显影响。细胞黏附实验结果表明,该荧光探针具有较好的E-选择素结合能力,能与肿瘤细胞HL-60竞争性地结合HUVEC表面的E-选择素,从而抑制肿瘤细胞HL-60与HUVEC细胞的黏附;同时该荧光探针能标记HUVEC表面的E-选择素,在460～550 nm波长下荧光基团FITC的荧光清晰可见,为E-选择素的可视化和定量研究提供了分子工具。结论本文设计... 

【文章来源】：国际药学研究杂志. 2020,47(02)北大核心

【文章页数】：9 页

【部分图文】：

寡肽荧光探针合成路线

寡肽荧光探针的MALDI-TOF/MS谱图

不同浓度寡肽及寡肽荧光探针对HUVEC细胞的细胞毒作用

【参考文献】：
期刊论文
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[2]Fmoc和Boc双取代赖氨酸环二肽的合成及其凝胶化性能研究[J]. 宗倩颖,耿慧敏,王璐,叶霖,张爱英,邵自强,冯增国.  化学学报. 2015(05)
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本文编号：3402571