[ 18 F]-苯丙氟硼酸的制备工艺改进及初步临床应用
发布时间：2021-09-24 02:00
为优化新型显像剂[18F]-苯丙氟硼酸的放射标记工艺及初步临床应用,本研究以苯丙氟硼酸为底物,采用同位素交换方法直接标记,实验组以pH=2的NaCl溶液为18F-的淋洗液,以Sep-Park Light Al2O3柱为纯化柱;对照组以K2.2.2/K2CO3溶液为淋洗液,以Sep-Park Light C18柱为纯化柱。产物质控完成后用胶质瘤细胞系U87 MG进行特异性细胞摄取实验,并对健康志愿者进行PET/CT显像。结果表明:实验组产率和放化纯度分别是（10.26±0.42）%和大于99%,对照组产率和放化纯度分别为（4.16±0.26）%和大于99%,对照组产品溶液K2.2.2残留量大于50 mg/L。细胞摄取实验中实验组计数率为（9.6±1.5）/min-1,阻断组计数率为（7.5±1.1）/min-1,游离1...
【文章来源】：同位素. 2020,33(03)
【文章页数】：6 页
【部分图文】：
[18F]-苯丙氟硼酸合成路线图
实验组和对照组各实验三次,结果对照组产率为(4.16±0.26)%,实验组产率为(10.26±0.42)%(P=0.000 03),差异具有统计学意义,如表1所示。表1 [18F]苯丙氟硼酸产率比较Table 1 The yield comparison of [18F]-Phe-BF3 18F-/mCi [18F]-苯丙氟硼酸/mCi 产率 对照组 168.2 7.2 4.28% 173.1 7.5 4.33% 168.2 6.5 3.86% 实验组 152.8 16.2 10.6% 161.5 15.8 9.78% 168.3 17.5 10.4% 注:对照组和实验组差异显著,P<0.01
3名健康志愿者均成功完成显像。注射显像剂后随访至24 h(10个半衰期),志愿者均未出现任何不良反应。受试者注射显像剂5、10、15、30、60、90 min后显像,可见5 min时显像剂在心、肝、脾、胰腺、骨髓等脏器浓聚,随着时间延长,在心脏、肝脏、脾脏、胰腺、肾实质及骨髓中摄取随时间逐渐减低,至30 min后接近本底(图4)。而[18F]苯丙氟硼酸在不同时相人体脑组织及肺组织中放射性摄取均很低(图5),表明该显像剂在正常脑组织中本底低,有利于显示高摄取的病灶,同时该显像剂主要通过泌尿系统排泄,在肾盂、输尿管及膀胱中呈高摄取。图4 [18F]-苯丙氟硼酸在人体动态PET显像图
本文编号：3406872
【文章来源】：同位素. 2020,33(03)
【文章页数】：6 页
【部分图文】：
![[ 18 F]-苯丙氟硼酸的制备工艺改进及初步临床应用](http://image.cnki.net/getimage.ashx?id=TWSZ202003006_033)
[18F]-苯丙氟硼酸合成路线图
实验组和对照组各实验三次,结果对照组产率为(4.16±0.26)%,实验组产率为(10.26±0.42)%(P=0.000 03),差异具有统计学意义,如表1所示。表1 [18F]苯丙氟硼酸产率比较Table 1 The yield comparison of [18F]-Phe-BF3 18F-/mCi [18F]-苯丙氟硼酸/mCi 产率 对照组 168.2 7.2 4.28% 173.1 7.5 4.33% 168.2 6.5 3.86% 实验组 152.8 16.2 10.6% 161.5 15.8 9.78% 168.3 17.5 10.4% 注:对照组和实验组差异显著,P<0.01
3名健康志愿者均成功完成显像。注射显像剂后随访至24 h(10个半衰期),志愿者均未出现任何不良反应。受试者注射显像剂5、10、15、30、60、90 min后显像,可见5 min时显像剂在心、肝、脾、胰腺、骨髓等脏器浓聚,随着时间延长,在心脏、肝脏、脾脏、胰腺、肾实质及骨髓中摄取随时间逐渐减低,至30 min后接近本底(图4)。而[18F]苯丙氟硼酸在不同时相人体脑组织及肺组织中放射性摄取均很低(图5),表明该显像剂在正常脑组织中本底低,有利于显示高摄取的病灶,同时该显像剂主要通过泌尿系统排泄,在肾盂、输尿管及膀胱中呈高摄取。图4 [18F]-苯丙氟硼酸在人体动态PET显像图
本文编号：3406872
本文链接：https://www.wllwen.com/yixuelunwen/swyx/3406872.html
