DNA甲基化靶向药物在急性髓系白血病中的应用
本文选题:急性髓系白血病 + DNA甲基化 ; 参考:《中国肿瘤临床》2017年02期
【摘要】:DNA甲基化和组蛋白甲基化是急性髓系白血病(acute myeloid leukemia,AML)表观遗传学调控的常见模式,针对甲基化过程的靶向治疗包括DNA甲基转移酶抑制剂、甲基化调节蛋白抑制剂及组蛋白甲基化调控蛋白抑制剂,其中DNA甲基转移酶(DNA methyltransferase,DNMT)抑制剂阿扎胞苷、地西他滨已上市进入临床,针对甲基化调节蛋白IDH1/2抑制剂也已进入Ⅱ期临床研究。此外,针对组蛋白甲基化调控蛋白EZH2、LSD1抑制剂也显示出良好体外抗白血病活性,部分已进入Ⅰ期临床研究,为AML的治疗提供新的选择。
[Abstract]:DNA methylation and histone methylation are common patterns of epigenetic regulation in acute myeloid leukemia (acute myeloid leukemiaAML). Targeted therapies for methylation include DNA-methyltransferase inhibitors. Methylation regulatory protein inhibitors and histone methylation regulatory protein inhibitors, including DNA methyltransferase (DNMT) inhibitor, Azacytidine, have been listed for clinical use. The IDH1-2 inhibitor for methylation regulatory protein has also entered stage II clinical studies. In addition, the inhibitor of histone methylation regulatory protein EZH2nLSD1 also showed good antileukemia activity in vitro, and some of them have entered the stage I clinical study, which provides a new choice for the treatment of AML.
【作者单位】: 北京医院血液科国家老年医学研究中心;
【基金】:首都医学发展科研专项(编号:2016-1-4052)资助~~
【分类号】:R733.71
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