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靶向STAT3信号通路抗肿瘤治疗策略的研究进展

发布时间:2018-11-18 20:30
【摘要】:转录信号转导子与激活子3(STAT3)持续活化及异常高表达,与肿瘤的发生发展及不良预后密切相关,已成为新型抗瘤药物的潜在靶标。目前,靶向STAT3信号转导通路的肿瘤治疗策略主要包括小分子干扰RNA、特异性寡核苷酸、正向调控促癌基因敲除等核酸类抑制干预,JAK-2抑制剂、酪氨酸及其激酶抑制剂、细胞因子及受体拮抗剂等STAT3上游信号阻断及负调控蛋白表达促进,STAT3负显性蛋白、二聚体拮抗剂等STAT3/p STAT3特异性抑制。另外,天然药物有效成分及其他具有靶向STAT3信号的药剂,亦可通过下调STAT3蛋白水平、抑制蛋白磷酸化、靶向STAT3上游信号转导及下游靶分子阻抑肿瘤细胞生长增殖和侵袭转移。
[Abstract]:Transcriptional signal transducers and activator 3 (STAT3) continue to be activated and overexpression, which are closely related to the occurrence, development and poor prognosis of tumor, and have become a potential target of new anti-tumor drugs. At present, tumor therapy strategies targeting STAT3 signal transduction pathway include small molecular interference with RNA, specific oligonucleotides, positive regulation of oncogene knockout and other nucleic acid inhibition interventions, JAK-2 inhibitors, tyrosine and its kinase inhibitors. The upstream signal of STAT3 was blocked by cytokines and receptor antagonists, and the expression of negative regulatory proteins was promoted. STAT3 negative dominant proteins and dimer antagonists were specifically inhibited by STAT3/p STAT3. In addition, the active components of natural drugs and other agents with targeted STAT3 signal can also inhibit protein phosphorylation by down-regulating the level of STAT3 protein, targeting upstream signal transduction and downstream target molecules of STAT3 to inhibit the growth, proliferation, invasion and metastasis of tumor cells.
【作者单位】: 河北医科大学第二医院耳鼻喉科;中国人民解放军白求恩医务士官学校医学技术系;
【分类号】:R730.5

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本文编号:2341132

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