靶向FGFR信号通路在肿瘤治疗中的进展
发布时间：2021-10-18 22:17
成纤维生长因子受体（FGFRs）是一类高度保守的跨膜受体酪氨酸激酶（RTKs）,它调控着细胞的许多正常生理功能。大量的研究表明,异常激活的FGFR与肿瘤的发生和血管的生成密切相关。靶向FGFR的药物则可以通过抑制该信号通路从而达到抗癌的作用。目前,多款针对FGFR的小分子抑制剂、单抗类药物已经进入临床。本综述主要介绍紊乱的FGFR信号通路与肿瘤的关系和几款具有代表性的FGFR药物在临床测试阶段的情况。
【文章来源】：基因组学与应用生物学. 2020,39(05)北大核心CSCD
【文章页数】：6 页
【部分图文】：
几种常见植物甾醇的结构
FGFR基因的扩增经常会转变为FGFR蛋白的过表达，从而导致受体数量的聚集和下有信号的过度激活。在大约17%的鳞状非小细胞肺癌(NSCLC)病例(Weiss et al.,2010;Yang et al.,2014)中发现了FGFR1的扩增(8q12)，在约6%的小细胞肺癌中也发现了该基因扩增(Peifer et al.,2012)，并且这已经成为了诊断早期非小细胞肺癌恶性程度的独立指标(Cihoric et al.,2014)。除了肺癌以外，乳腺癌中也常见FGFR1基因扩增(Courjal et al.,1997;Reis-Filho et al.,2006;Lee et al.,2014):15%的激素受体阳性的乳腺癌和5%的三阴性乳腺癌。体外实验已经证明，使用FGFR抑制剂可以有效地控制FGFR1基因扩增肺癌模型中的肺癌细胞的生长(包括鳞状和非鳞状肺癌细胞)(Weiss et al.,2010)；并且FGFR抑制剂也可以一定程度地抑制FGFR1过表达的乳腺癌细胞的增殖(Turner et al.,2010)。在所有肿瘤病例中，FGFR2的基因扩增仅次于FGFR1。在大约5%～10%的胃癌病例和2%的乳腺癌病例中发现了FGFR2扩增。一些FGFR2扩增的病例中会伴随FGFR蛋白羧基端外显子的删除，这种情况通常会表达出截断的受体蛋白从而引发癌症(Ueda et al.,1999)。
【参考文献】：
期刊论文
[1]天然产物治疗胃溃疡所涉信号通路研究进展[J]. 张俊,付再林,宋必卫. 药学服务与研究. 2017(06)
[2]植物甾醇的生理功能及其开发前景[J]. 耿敬章,梁加敏,许璐璐,杨亚茹,张娟娣. 饮料工业. 2015(05)
[3]蒲公英利用现状及开发前景的探讨[J]. 唐美霞,王福宁,王涛. 青海草业. 2015(01)
[4]蒲公英甾醇粗提物抗炎作用研究[J]. 刘婧陶,韩普,刘利本,程瑶,张雪梅. 动物医学进展. 2012(12)
[5]蒲公英的化学成份及其药理作用[J]. 谢沈阳,杨晓源,丁章贵,李铭刚,赵江源. 天然产物研究与开发. 2012(S1)
[6]植物甾醇研究与应用[J]. 左玉. 粮食与油脂. 2012(07)
[7]周正华运用蒲公英治疗消化系统疾病临证经验[J]. 马玲玲,周正华. 吉林中医药. 2011(06)
[8]桑叶的化学成分及临床应用研究进展[J]. 苏方华. 中国医药导报. 2010(14)
[9]白花蛇舌草有效成分提取及抗菌作用研究[J]. 何湘蓉,李彩云,易金娥,苏建明,刘湘新. 中兽医医药杂志. 2008(01)
[10]常见精练油中植物甾醇测定方法的建立及含量分析[J]. 冯妹元,韩军花,刘成梅,杨月欣. 中国食品卫生杂志. 2006(03)
博士论文
[1]桑叶与莲子心药用成分的分离及关键技术的应用研究[D]. 贾冬冬.天津大学 2009
硕士论文
[1]植物甾醇抑制SGC-7901胃癌细胞生长和诱导胃癌细胞凋亡的研究[D]. 曲刚.黑龙江八一农垦大学 2008
[2]白花蛇舌草甾体类化学成分及其β-谷甾醇含量测定方法的研究[D]. 毛杏飞.第一军医大学 2002
本文编号：3443599
【文章来源】：基因组学与应用生物学. 2020,39(05)北大核心CSCD
【文章页数】：6 页
【部分图文】：
几种常见植物甾醇的结构
FGFR基因的扩增经常会转变为FGFR蛋白的过表达，从而导致受体数量的聚集和下有信号的过度激活。在大约17%的鳞状非小细胞肺癌(NSCLC)病例(Weiss et al.,2010;Yang et al.,2014)中发现了FGFR1的扩增(8q12)，在约6%的小细胞肺癌中也发现了该基因扩增(Peifer et al.,2012)，并且这已经成为了诊断早期非小细胞肺癌恶性程度的独立指标(Cihoric et al.,2014)。除了肺癌以外，乳腺癌中也常见FGFR1基因扩增(Courjal et al.,1997;Reis-Filho et al.,2006;Lee et al.,2014):15%的激素受体阳性的乳腺癌和5%的三阴性乳腺癌。体外实验已经证明，使用FGFR抑制剂可以有效地控制FGFR1基因扩增肺癌模型中的肺癌细胞的生长(包括鳞状和非鳞状肺癌细胞)(Weiss et al.,2010)；并且FGFR抑制剂也可以一定程度地抑制FGFR1过表达的乳腺癌细胞的增殖(Turner et al.,2010)。在所有肿瘤病例中，FGFR2的基因扩增仅次于FGFR1。在大约5%～10%的胃癌病例和2%的乳腺癌病例中发现了FGFR2扩增。一些FGFR2扩增的病例中会伴随FGFR蛋白羧基端外显子的删除，这种情况通常会表达出截断的受体蛋白从而引发癌症(Ueda et al.,1999)。
【参考文献】：
期刊论文
[1]天然产物治疗胃溃疡所涉信号通路研究进展[J]. 张俊,付再林,宋必卫. 药学服务与研究. 2017(06)
[2]植物甾醇的生理功能及其开发前景[J]. 耿敬章,梁加敏,许璐璐,杨亚茹,张娟娣. 饮料工业. 2015(05)
[3]蒲公英利用现状及开发前景的探讨[J]. 唐美霞,王福宁,王涛. 青海草业. 2015(01)
[4]蒲公英甾醇粗提物抗炎作用研究[J]. 刘婧陶,韩普,刘利本,程瑶,张雪梅. 动物医学进展. 2012(12)
[5]蒲公英的化学成份及其药理作用[J]. 谢沈阳,杨晓源,丁章贵,李铭刚,赵江源. 天然产物研究与开发. 2012(S1)
[6]植物甾醇研究与应用[J]. 左玉. 粮食与油脂. 2012(07)
[7]周正华运用蒲公英治疗消化系统疾病临证经验[J]. 马玲玲,周正华. 吉林中医药. 2011(06)
[8]桑叶的化学成分及临床应用研究进展[J]. 苏方华. 中国医药导报. 2010(14)
[9]白花蛇舌草有效成分提取及抗菌作用研究[J]. 何湘蓉,李彩云,易金娥,苏建明,刘湘新. 中兽医医药杂志. 2008(01)
[10]常见精练油中植物甾醇测定方法的建立及含量分析[J]. 冯妹元,韩军花,刘成梅,杨月欣. 中国食品卫生杂志. 2006(03)
博士论文
[1]桑叶与莲子心药用成分的分离及关键技术的应用研究[D]. 贾冬冬.天津大学 2009
硕士论文
[1]植物甾醇抑制SGC-7901胃癌细胞生长和诱导胃癌细胞凋亡的研究[D]. 曲刚.黑龙江八一农垦大学 2008
[2]白花蛇舌草甾体类化学成分及其β-谷甾醇含量测定方法的研究[D]. 毛杏飞.第一军医大学 2002
本文编号：3443599
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