《中草药》2013年15期

发布时间：2016-06-15 10:00

  本文关键词：芍药苷类化合物在人源肠Caco-2细胞单层模型中的吸收转运研究，由笔耕文化传播整理发布。

《中草药》 2013年15期

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芍药苷类化合物在人源肠Caco-2细胞单层模型中的吸收转运研究

     

【摘要】：目的研究芍药苷、羟基芍药苷、苯甲酰芍药苷、四乙酰芍药苷、五乙酰芍药苷和五乙酰芍药内酯苷在人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型中的吸收特性。方法利用Caco-2细胞单层模型检测上述6个化合物从孔板顶端(AP)→底端(BL)、BL→AP的双向转运过程。应用偶联紫外检测器的HPLC法测定上述6个化合物,计算转运参数和表观渗透系数(Papp),并与阳性对照药普萘洛尔和阿替洛尔进行比较。结果芍药苷双向转运的Papp值与阿替洛尔的Papp值皆在10 7cm/s数量级;其他5个化合物的Papp值介于在Caco-2细胞单层模型中吸收良好的普萘洛尔与难以吸收的阿替洛尔的Papp值之间。芍药苷、羟基芍药苷、苯甲酰芍药苷浓度为10～200μmol/L,四乙酰芍药苷和五乙酰芍药内酯苷浓度为10～150μmol/L,五乙酰芍药苷浓度为10～100μmol/L时,其转运效率与浓度呈正相关。结论 6个受试化合物可以通过小肠上皮细胞被动吸收进入体内,芍药苷属于难吸收的化合物,羟基芍药苷、苯甲酰芍药苷、四乙酰芍药苷、五乙酰芍药苷和五乙酰芍药内酯苷属于中等吸收的化合物;苯甲酰芍药苷具有促进阿替洛尔在Caco-2细胞单层模型吸收转运的作用。

【作者单位】： 北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室北京大学药学院天然药物学系;
【关键词】：
【基金】：
【分类号】：R286
【正文快照】：

芍药苷(paeoniflorin,PF)、羟基芍药苷(oxypaeoniflorin,OP)、苯甲酰芍药苷(benzoyl-paeoniflorin,BP)系白芍Paeoniae Alba Radix[1-2]、赤芍Paeoniae Rubra Radix[3]、牡丹皮MoutanCortex[4]等含有的单萜类化合物,尤其在白芍及其饮片中的量较高[5]。这些化合物在离体实验中呈

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