黄芩药理_二陈汤的药理_黄连碱药理活性研究进展

  本文关键词：黄连碱药理活性研究进展，由笔耕文化传播整理发布。

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黄连碱药理活性研究进展

作者：张志辉 邓安珺 于金倩 李志宏 吴练秋 王文杰 秦海林

来源：《中国中药杂志》2013年第17期

摘要 黄连碱是一种天然的原小檗碱型生物碱季铵盐，存在于毛茛科和罂粟科的多种植物中，资源丰富。尽管有关黄连碱的药理研究还不深入，但已有文献报道其有抑制A型单胺氧化酶、选择性抑制和双重抑制血管平滑肌细胞增殖、抑制破骨细胞分化和功能、选择性调节血管平滑肌细胞中的多药耐药蛋白质、抗真菌、胃黏膜保护、细胞毒、心肌保护等一些药理活性。鉴于目前缺少对黄连碱研究的系统回顾和综述，该文对近年来发表的黄连碱药理活性研究文献进行整理和分析，为深入开展以药理活性为基础的黄连碱创新药物研究提供信息。 关键词 黄连碱；药理活性；研究进展

收稿日期 2013-03-29

基金项目 国家自然科学基金项目（81373269，81202546）

通信作者 *秦海林， Tel：（010）83172503，E-mail：qinhailin@

黄连碱（coptisine）是一种天然的原小檗碱型生物碱季铵盐，存在于毛茛科和罂粟科的多种植物中，资源丰富，且药理作用广泛。纯净的黄连碱为棕色棱状结晶，在水和常见的有机溶剂中溶解度甚小。在黄连中，其与小檗碱、巴马亭、表小檗碱、药根碱等其他结构类似的异喹啉类生物碱均以氯化季铵盐（通常称为盐酸盐）的形式共存。近年来，以黄连碱的药理活性为基础，以改善黄连碱在成药性方面的不足为手段，开展其创新药物研究已经成为黄连碱研究的一个新热点，但各种学术期刊上还缺少对黄连碱药理研究的系统回顾与整理。为了指导对黄连碱的深入研究，本文综述了近年来黄连碱药理活性研究的最新进展。

1 抑制A型单胺氧化酶

单胺氧化酶（MAO）在分解代谢儿茶酚胺和5-羟色胺方面起到了很重要的作用，，能调节它们在大脑中的含量水平[1]。单胺氧化酶通过钝化外源性有毒的胺类化合物而起到保护大脑的作用[2]。根据特异性抑制剂和选择底物参数的灵敏度，将单胺氧化酶分为2种：MAO-A和MAO-B[3-4]。MAO-A优先氧化去甲肾上腺素和5-羟色胺，而MAO-B氧化β-苯乙胺和苄胺。每种具体类型的抑制剂可应用于治疗一些神经精神障碍疾病，如抑郁症，酒精中毒和精神分裂症等[4]。

Ro J S等[5]报道了在小鼠大脑中各种天然的异喹啉生物碱对单胺氧化酶活性的影响，结果显示小檗碱，巴马汀，黄连碱和去甲乌药碱有抑制单胺氧化酶的活性[6-8]。黄连碱比其他化合物的抑制活性更强。黄连碱抑制单胺氧化酶的活性甚至超过了异丙烟肼，但是抑制活性低于选择性单胺氧化酶抑制剂clogyline。以犬尿胺作为底物，黄连碱以浓度依赖性的方式对MAO-A

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