黄芩苷和黄芩素的吸收机理研究.pdf

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四川大学 硕士学位论文 黄芩苷和黄芩素的吸收机理研究 姓名：刘太明 申请学位级别：硕士 专业：药剂学 指导教师：蒋学华 座机电话号码 黄芩苷和黄芩索的吸收机理研究 黄芩苷和黄芩素的吸收机理研究 摘 要 研究生：刘太明 导师：蒋学华 黄芩苷及其苷元一一黄芩素是黄芩的主要活性成分，具有抗氧化、 抗辐射、抗菌、抗病毒、抗肿瘤等广泛的药理活性。研究表明，黄芩苷 可被肠内菌群酶一一B一葡萄糖醛酸酶水解为黄芩素，黄芩素在体内可快 速还原为黄芩苷，即黄芩苷为黄芩素的复原型前体药物。目前市售黄芩 口服制剂多以黄芩苷作为主要成分，且生物利用度均不理想，因此，了 解和比较黄芩苷和黄芩素的肠吸收特性，对提高其口服生物利用度和开 发口服制剂具有重要意义。但是相关情况尚未见报道。 本课题采用大鼠原位灌注模型，分别建立了胃、肠灌注液中多种药 物的HPLC同时测定方法，研究了黄芩苷和黄芩素的胃、肠吸收特性，考 察了胆汁分泌对它们吸收的影响，调查了两者之间的相互转化过程，发 现并观察了黄芩苷的肠分泌现象。此课题为黄芩口服新制剂的开发研究 提供了生物药剂学的基础，，研究方法为中药制剂物质基础的吸收过程研 究探索了新的思路和新的途径。 一、原位灌注模型的适应性考察 原位灌注模型是研究药物胃、肠吸收的重要方法，一般只适用于水 溶性好、稳定且无胃、肠壁吸附的药物。然而，研究发现黄芩素在K―R 液中的溶解性不佳，且黄芩苷和黄芩素均不溶于人工胃液。因此，本项 目以tweenSO作为增溶剂，同时辅以少量乙醇配制黄芩苷和黄芩素的胃、 肠灌注液。另外，黄芩苷和黄芩素在K―R液中的稳定性考察表明，两者

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