银杏叶提取物主要活性成分药动学研究进展

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银杏叶提取物主要活性成分药动学研究进展

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中草焉 C h i n e s e T r a d i t i o n a l a n d He r b a l Dr u g s第4 4卷第 5期 2 0 1 3年 3月

综

述

银杏叶提取物主要活性成分药动学研究进展 汪素娟，康 江苏南京

安，狄留庆，张圣洁，田 乐，周 伟，恽

菲，单进军，赵晓莉，毕肖林

南京中医药大学药学院，江苏省中药高效给药系统工程技术研究中心，南京市中药微丸产业化工程技术研究中心 2 1 0 0 4 6

摘

要：银杏叶提取物是目前临床使用最为广泛的中药提取物之一，具有扩张血管、调血脂、拈抗血小板活化因予、保护缺

血损伤、抗炎及抗肿瘤等多种药理作用。通过综述国内外文献，总结银杏叶提取物主要活性成分的药动学特性，分析引起其

生物利用度低的可能原因，从生物药剂学等角度探讨提高银杏叶提取物主要活性成分生物利用度的方法，旨在为银杏叶提取 物相关制剂的二次开发提供参考。 关键词：银杏叶提取物；活性成分；药动学；生物利用度；生物药剂学中图分类号：R 2 8 5 文献标志码：A 文章编号：0 2 5 3— 2 6 7 0 ( 2 0 1 3 ) 0 5— 0 6 2 6— 0 6 DoI: 1 0 . 7 5 0 1/ j . i s s n . 0 2 5 3— 2 6 7 0 . 2 0 1 3 . 0 5 . 0 2 5

Pr o g r e s s i n pha r ma c o k i ne t i c s t ud y o n ma i n a c t i v e i ng r e d i e nt s

o f Gi n k go b i l o b a l e a f e x t r a c t wA NG S u - j u a n, K ANG A n, DI L i u— q i n g, z HA NG S h e n g j i e, T I AN L e, z H Ou We i, Y uN F e i, S HA N J i n - j u n, ZHA0 Xi a o— l i . BI Xi a o— l i n

Na n j i n g E n g i n e e r i n g a n d T e c h n o l o g i c a l Re s e a r c h C e n t e r o f T C M P e l l e t s, J i a n g s u P r o v i n c i a l T C M E n g i n e e r i n g T e c h n o l o g y R e s e a r c h C e n

t e r o f Hi g h E ic f i e n t Dr u g De l i v e r y S y s t e m, S c h o o l o f P h a r ma c y, Na n j i n g U n i v e r s i t y o f C h i n e s e Me d i c i n e, Na n j i n g 21 0 04 6, Chi na

Ke y wo r d s: Gi n k g o b i l o b a l e a f e x t r a c t; a c t i v e i n g r e d i e n t s; p h a r ma c o k i n e t i c s; b i o a v a i l a b i l i y; t b i o p h a r ma c e u t i c s

银杏叶是目前临床使用较广泛的中药材之一， 银杏叶提取物制剂已成为全球植物药制剂的重要品种，在心脑血管疾病的治疗中发挥着重要作用。近

酮苷元及其与葡萄糖等单糖以氧糖苷键连接而成的糖苷组成，银杏叶含黄酮类化合物 3 0种以上，其中双黄酮 6种，黄酮苷元 7种，黄酮苷 1 7种，主要表现为清除自由基、抗脂质过氧化等作用 J。银杏帖内酯化合物主要包括二萜类和倍半萜类，其中， 萜类主要包括银杏内酯 A、B、C、M、J等，倍半萜主要为白果内酯。银杏萜内酯分子结构复杂，具有独特的二十碳骨架结构，嵌有 1个叔丁基和 6个五元环，包括 1个[ 4, 4]壬烷，1个四氢呋哺环和 3个内酯环，是一类罕见的天然化合物，迄今尚未发现存在于其他植物中，为银杏这一物种特有的成

1 0年来，有关银杏叶提取物的化学成分、药理作用 和药动学研究取得较大进展。

银杏叶提取物成分复杂，目前己发现的有 1 6 0多种，研究证实其主要有效成分为银杏黄酮类和银杏萜 内酯类化合物。目前国际上银杏叶提取物是以德国 S c h wa b e药厂专利工艺生产的 E G B 7 6 1为标准【 l J,质

量控制指标为银杏黄酮高于 2 4%,银杏萜内酯高于 6%,《中国药典》2 0 1 0年版也采用该标准。银杏黄酮类化合物为低相对分子质量化合物，衍生于其母体黄酮，主要是由槲皮素、山柰酚和异鼠李素等黄

分[ 3]。银杏萜内酯对受体有强大的特异性抑制活性， 目前被认为是最具有临床应用前景的天然受体拮抗

收稿日期：2 0 1 2 - 0 9— 1 8 基金项目：江苏省“青蓝工程”科技创新团队支持计划[苏教师 ( 2 0 0 8 )3 0号];江苏省高校优势学科建设]一程资助项日 ( y s x k一 2 0 1 0 ) 作者简介：汪素娟 ( 1 9 8 8一),女，南京中医药大学 2 0 1 0年级硕士研究生。T e l: ( 0 2 5 ) 8 6 7 9 8 2 2 6

通信作者

狄留庆 ( 1 9 6 4一),男，，教授，博士生导师，研究方向为中药高效给药技术应用与评价研究。 T e l: ( 0 2 5 ) 8 6 7 9 8 2 2 6 E— ma i l: d i l i u q i n g 9 2 8@1 6 3 . c o m

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