富勒醇/透明质酸脂质纳米载体的制备及氢醌透皮给药研究

发布时间：2021-02-21 06:08

　　目的:制备新型富勒醇/透明质酸脂质纳米载体（fullerol/hyaluronic acid hybrid lipidic nanocarriers,FHLNs）,并用于氢醌（hydroquinone,HQ）的经皮给药研究。方法:采用薄膜分散法制备FHLNs,透射电镜观察粒子形态,马尔文粒度仪测定粒径和电位。用YB-P6型透皮仪研究FHLNs的体外透皮性能,并用模型拟合法评估FHLNs和游离HQ溶液的体外经皮渗透行为差异。结果:透射电镜结果显示FHLNs呈类球形。FHLNs的粒径为（180.10±1.00）nm,电位为（-35.13±0.32） mV。FHLNs的24 h累积经皮渗透量是游离HQ溶液的2.02倍。透皮实验结束时,FHLNs对离体鼠皮的刺激性明显弱于游离HQ溶液。模型拟合结果显示FHLNs和游离HQ溶液的经皮扩散模型均符合一级方程。FHLNs的透皮速率常数是游离HQ的2.30倍。结论:FHLNs能明显促进HQ的透皮吸收并减轻其皮肤刺激性。 

【文章来源】：中国医院药学杂志. 2020,40(17)北大核心

【文章页数】：4 页

【部分图文】：

FHLNs的透射电镜图

FHLNs的粒径(A)和Zeta电位(B)

FHLNs体外透皮试验的操作示意图见图3。由透皮吸收曲线(图4)可知,前12 h内,FHLNs的透皮速率均明显快于游离HQ溶液,之后逐渐减慢至与游离HQ相当。其原因可能是开始时鼠皮上、下两相形成的漏槽条件,并且FHLNs的透皮性能高于游离HQ溶液,所以FHLNs能迅速经皮肤吸收渗透到接收液中。随着鼠皮中HQ的蓄积饱和,FHLNs和游离HQ溶液的透皮速率趋于相等。FHLNs的24 h累积经皮渗透量高达229.43 μg·cm-2,是游离HQ溶液的2.02倍。模型拟合结果(表1)显示FHLNs和游离HQ溶液的扩散模型均符合一级方程,且FHLNs的透皮速率常数是游离HQ的2.30倍。实验结束后,观察离体鼠皮的外观可以明显看出脂质载体FHLNs对离体皮肤无明显刺激性,而游离HQ溶液处理的皮肤上可见明显红肿。因此,可以证明富勒醇/透明质酸脂质纳米载体可明显改善HQ对皮肤的刺激性。以上结果说明,FHLNs可显著增加HQ的透皮吸收,提高HQ的有效利用率并减轻HQ对皮肤的刺激性。图4 FHLNs的累积透皮吸收曲线 ( x ˉ ±s,n=6)

【参考文献】：
期刊论文
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本文编号：3043953