氮杂糖修饰的蒽醌衍生物的合成及细胞毒性

发布时间：2017-10-15 12:10

  本文关键词：氮杂糖修饰的蒽醌衍生物的合成及细胞毒性

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【摘要】：为开发低毒、高效的蒽醌类抗肿瘤化合物,设计并利用N-烷氨基氮杂糖与大黄酸的缩合反应,及N-烷氨基氮杂糖与1-氨基-4-溴蒽酮-2-磺酸的微波促进Cu0催化乌尔曼偶联(Ullmann coupling)反应,合成系列新型氮杂糖修饰的蒽醌衍生物.对所合成的化合物进行了初步体外肿瘤细胞(Hela、A549、MCF-7和MGC-803)的细胞毒性测试.
【作者单位】： 河北大学化学与环境科学学院河北省化学生物学重点实验室;
【关键词】： 蒽醌 大黄酸 氮杂糖 乌尔曼偶联 细胞毒性
【基金】：国家自然科学基金(Nos.21172051,21372059)资助项目~~
【分类号】：O625.463
【正文快照】： 蒽醌类抗肿瘤药物,如阿霉素、表阿霉素、米托蒽醌(图1)等因其抗肿瘤谱广,广泛用于现代临床肿瘤治疗上,为目前临床最重要、应用最广的抗肿瘤药物类型之一.但其毒副作用,例如骨髓造血功能毒性、心脏毒性等,在一定程度上限制了其进一步的使用[1,2],因而开发蒽醌类高效低毒抗肿瘤

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本文编号：1037035