新型N-3位酰胺连噻唑烷-4-酮二芳基衍生物的设计合成及HIV逆转酶抑制活性
本文关键词：新型N-3位酰胺连噻唑烷-4-酮二芳基衍生物的设计合成及HIV逆转酶抑制活性
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【摘要】：以氨基酸酯为原料,在微波辐射条件下合成了系列N-3位含酯基的噻唑烷-4-酮衍生物,经水解并酰胺缩合制备了N-3位酰胺键连接嘧啶胺的二芳基噻唑烷-4-酮衍生物.化合物通过人类免疫缺陷病毒(HIV)逆转酶(RT)试剂盒(比色法)评价了其酶抑制活性.活性结果表明,部分化合物如5bb,5bc,5cb和5cc能有效地抑制HIV逆转酶的活性,IC_(50)值分别为4.15,3.53,4.61和4.06μmol/L.构效关系表明N-3位2个碳的柔性侧链以及亲脂基如甲基的引入将有利于化合物的抗HIV逆转录酶活性.
【作者单位】： 河北大学化学与环境科学学院河北省化学生物学重点实验室;
【基金】：国家自然科学基金(No.21372060) 河北省自然科学杰出青年基金(培育)(No.B2015201005)~~
【分类号】：O626
【正文快照】： 噻唑烷酮是一类广谱的药效基团,其衍生物多具有抗菌抗病毒抗炎和抗癌等生物活性[1,2].其中,2,3-二芳基-1,3-噻唑烷-4-酮作为非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)[3],因具有高的抗艾滋病毒(HIV)活性和选择性引起了广泛关注[4].这类化合物以HIV逆转录酶(RT,病毒基因复制中的关键
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